Karisoprodol
Karisoprodol je centralno delujući skeletalni miorelaksant. On je u maloj meri rastvoran u vodi i slobodno je rastvoran u alkoholu, hloroformu i acetonu. Rasvorljivost ovog leka je praktično nezavisna od pH vrednosti. Karisoprodoli proizvodi i prodaje u SAD preduzeće Meda Pharmaceuticals[6] pod imenom Soma, a i UK i drugim zemljama pod imenima Sanoma i Carisoma. Lek je dostupan pojedinačno ili u smeši sa aspirinom, a u jednom preparatu sa kodeinom i kofeinom.
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| (RS)-2[(aminokarbonil)oksi]metil2-metilpentil izopropilkarbamat | |||
| Klinički podaci | |||
| Robne marke | Soma | ||
| AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
| MedlinePlus | a682578 | ||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 78-44-4 | ||
| ATC kod | M03BA02 | ||
| PubChem[1][2] | 2576 | ||
| DrugBank | DB00395 | ||
| ChemSpider[3] | 2478 | ||
| UNII | 21925K482H 
| ||
| KEGG[4] | D00768
| ||
| ChEBI | CHEBI:3419
| ||
| ChEMBL[5] | CHEMBL1233
| ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C12H24N2O4 | ||
| Mol. masa | 260,33 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Vezivanje za proteine plazme | 60% | ||
| Metabolizam | Hepatički (CYP2C19-posredovano) | ||
| Poluvreme eliminacije | 2 sata | ||
| Izlučivanje | Renalno | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | Samo na recept (S4) (AU) Schedule IV (SAD) | ||
| Način primene | Oralno | ||
Hemija uredi
Karisoprodol je estar karbaminske kiseline. On je racemiska smeša dva stereoizomera.
Karisoprodol se može sintetisati reakcijom 2-metil-2-propilpropan-1,3-diola sa 1 molarnim ekvivalentom fosgena, čime se formira hloroformat, iz koga se karbamat formira reakcijom sa izopropilaminom. Daljom reakcijom sa bilo uretanom ili natrijim cijanatom nastaje karisoprodol.[7]
Reference uredi
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Meda Pharmaceuticals Inc. of Somerset, New Jersey is the U.S. subsidiary of Meda AB of Solna, Sweden „Meda Pharmaceuticals Inc.”. Arhivirano iz originala na datum 2011-07-14. Pristupljeno 22. 6. 2010.
- ↑ F.M. Berger, B.J. Ludwig, U.S. Patent 2.937.119 (1960).
Spoljašnje veze uredi
- Drug information
- Drug information for Patients Arhivirano 2011-12-04 na Wayback Machine-u, Drug information for Professionals
- „SOMA 250 mg (carisoprodol) for Painful Musculoskeletal Conditions”. Meda Pharmaceuticals Inc.. Pristupljeno 22. 6. 2010.