Nimesulid
Nimesulid je nesteroidni antiinflamatorni lek (NSAIL) sa analgetičkim i antipiretičkim dejstvom.[4]
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| N-(4-Nitro-2-phenoxyphenyl)methanesulfonamide | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 51803-78-2 | ||
| ATC kod | M01AX17 | ||
| PubChem[1][2] | 4495 | ||
| ChemSpider[3] | 4339 | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C13H12N2O5S | ||
| Mol. masa | 308.311 g/mol | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Vezivanje za proteine plazme | >97.5% | ||
| Metabolizam | hepatički | ||
| Poluvreme eliminacije | 1.8-4.7 časa | ||
| Izlučivanje | renalno(50%), fekalno(29%) | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | obično samo na recept | ||
| Način primene | oralno, rektalno, topikalno | ||
Dostupan je u raznim oblicima: tabletama, čepićima, praškovima rastvorljivim u vodi, i topikalnim gelovima.
Kao i većina ostalih lekova iz grupe nesteroidnih antiinflamatornih lekova, i nimesulid je hepatotoksičan (šteti jetri) u retkim mada nepredvidivim slučajevima, i treba ga uzimati uz oprez. U Sjedinjenim Državama nije stekao odobrenje tamošnje Agencije za hranu i lekove (FDA), a zabranjen je i u mnogim drugim zemljama zbog slučajeva žutice i hepatitisa uzrokovanih njegovom upotrebom. Italija je bila prva zemlja koja je dopustila upotrebu ovog leka 1985. godine. Evropska agencija za medicinsko ocenjivanje je zabranila upotrebu nimesulida za decu ispod 12 godina starosti. Novija istraživanja su pokazala da nije štetniji od drugih NSAIL, a da mu je dejstvo jednako ili bolje od njih.
Farmakologija uredi
ATC oznaka nimesulida je M01AX17 (ostali nesteroidni antiinflamatorni i antireumatski lekovi).[5]
Mehanizam dejstva uredi
Kao i ostali NSAIL, nimesulid inhibira ciklooksigenazu (COX).[6] Snažnije inhibira COX-2 izoenzim koji se stvara u toku zapaljenjskih procesa, a manje fiziološki COX-1.[7] Osim ovog mehanizma, smatra se da u dejstvu nimesulida učestvuju još i inhibicija faktora inhibicije trombocita, prevencijom stimulacije perifernih nervnih završetaka citokinima, sprečavanjem oslobađanja histamina i inhibicijom sinteze metaloproteaza (čime se sprečava oštećenje hrskavica).
Indikacije uredi
Nimesulid se primeuje u tretmanu reumatoidnog artritisa, degenerativnih reumatskih oboljenja zglobova, dismenoreje, glavobolje, zubobolje, postoperativnih bolova, sportskih povreda, upale gornjih disajnih puteva i urogenitalnih organa. Dozvoljena dnevna doza kod oralne primene iznosi 0,2g (2×100 mg).
Kontraindikacije uredi
Primena leka je kontraindikovana kod dece mlađe od 12 godina, kod pacijenata sa aktivnim peptičkim ulkusom, oboljenjima jetre ili ozbiljnim oboljenjima bubrega i u slučaju preosetljivosti.
Neželjena dejstva uredi
Nauzea, dijareja, povraćanje, vrtoglavica, somnolencija, glavobolja, osip, svrab.
Upozorenja uredi
Primena u trudnoći mora biti pod kontrolom. Primenu nimesulida treba prekinuti u slučaju gubitka apetita, mučnine, povraćanja, abdominalnih bolova, malaksalosti, tamne obojenosti urina ili povećanog nivoa transaminaza i u tom slučaju, ne preporučuje se njegova ponovna primena; ne preporučuje se ni istovremena primena drugih NSAIL, niti alkohola; potreban je oprez pri primeni ovog leka kod pacijenata sa gastrointestinalnim, renalnim ili kardiološkim poremećajima.[8]
Zbog hepatotoksičnosti, zabranjena je istovremena primena nimesulida sa drugim potencijalno hepatotoksičnim lekovima. Takođe je zabranjena primena nimesulida duže od 15 dana. Kod pacijenata kod kojih se ustanovi oštećenje jetre tokom primene ovog leka, terapija nimesulidom se odmah prekida i ne sme se ponovo uvoditi.
Farmakokinetika uredi
Primenjen oralno, nimesulid se brzo resorbuje, u visokom procentu (99%) se vezuje za proteine plazme, a terapijsku koncentraciju u plazmi postiže za 1-3č. Metaboliše se skoro u potpunosti dajući aktivne metabolite. Nepromenjeni lek i metaboliti se izlučuju urinom.
Izvori uredi
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3.
- ↑ Grupa autora (2006). Nenad Ugrešić. ur. Farmakoterapijski vodič 3. Beograd. Arhivirano iz originala na datum 2011-07-15. Pristupljeno 2014-04-05.
- ↑ Thomas L. Lemke, David A. Williams, ur. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5 izd.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. str. 779-782. ISBN 0-7817-4443-1.
- ↑ David L. Nelson, Michael M. Cox (2005). Principles of Biochemistry (4th izd.). New York: W. H. Freeman. ISBN 0-7167-4339-6.
- ↑ „Upozorenje Agencije za lekove i medicinska sredstva Srbije”.[mrtav link]
Literatura uredi
- Grupa autora (2006). Nenad Ugrešić. ur. Farmakoterapijski vodič 3. Beograd. Arhivirano iz originala na datum 2011-07-15. Pristupljeno 2014-04-05.
Spoljašnje veze uredi
- Zvaničan sajt Arhivirano 2012-02-07 na Wayback Machine-u
- Istorija i marketing leka Arhivirano 2007-02-25 na Wayback Machine-u
- Studija o nimezulidu i njegovoj vezi sa anginom Arhivirano 2007-03-11 na Wayback Machine-u