Valsartan (Angiotan, Diovan) je antagonist angiotenzin II receptora sa posebno jakim afinitetom za tip I (AT1) angiotenzinskog receptora. Blokiranjem dejstva angiotenzina, valsartan proširuje krvne sudove i redukuje krvni pritisak.[6] U SAD, valsartan je indiciran za tretman visokog krvnog pritiska, zatajenja srca (CHF), ili post-miokardijalne infarkcije (MI).[7] Valsartan je više od 12 miliona puta propisan 2005. godine u Sjedinjenim Državama, a globalna prodaja je bila oko $6,1 milijarde 2010.[8] Patenti za valsartan i valsartan/hidrohlorotiazid su istekli septembra 2012.[9][10]
Valsartan
|
|
(IUPAC) ime
|
(S)-3-metil-2-(N- {[2'-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-il)bifenil-4-il]metil}pentanamido)butanoinska kiselina
|
Klinički podaci
|
Robne marke
|
Diovan
|
AHFS/Drugs.com
|
Monografija
|
MedlinePlus
|
a697015
|
Identifikatori
|
CAS broj
|
137862-53-4
|
ATC kod
|
C09CA03
|
PubChem[1][2]
|
60846
|
DrugBank
|
DB00177
|
ChemSpider[3]
|
54833
|
UNII
|
80M03YXJ7I Y
|
KEGG[4]
|
D00400 Y
|
ChEBI
|
CHEBI:9927 Y
|
ChEMBL[5]
|
CHEMBL1069 Y
|
Hemijski podaci
|
Formula
|
C24H29N5O3
|
Mol. masa
|
435,519 g/mol
|
SMILES
|
eMolekuli & PubHem
|
InChI |
InChI=1S/C24H29N5O3/c1-4-5-10-21(30)29(22(16(2)3)24(31)32)15-17-11-13-18(14-12-17)19-8-6-7-9-20(19)23-25-27-28-26-23/h6-9,11-14,16,22H,4-5,10,15H2,1-3H3,(H,31,32)(H,25,26,27,28)/t22-/m0/s1 Y Key: ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N Y |
|
Farmakokinetički podaci
|
Bioraspoloživost
|
25%
|
Vezivanje za proteine plazme
|
95%
|
Poluvreme eliminacije
|
6 sata
|
Izlučivanje
|
Renalno 30%, bilijarno 70%
|
Farmakoinformacioni podaci
|
Licenca
|
US FDA:link
|
Trudnoća
|
D(US)
|
Pravni status
|
℞-only (SAD)
|
Način primene
|
oralno
|
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
- ↑ Marks JW (15. 2. 2007.). „Valsartan, Diovan”. MedicineNet. Pristupljeno 4. 3. 2010.
- ↑ „Diovan prescribing information”. Novartis.
- ↑ "Novartis Annual Report" Arhivirano 2014-06-11 na Wayback Machine-u. Novartis. 2010. Retrieved June 15, 2011.
- ↑ Philip Moeller (29. 4. 2011.). „Blockbuster Drugs That Will Go Generic Soon”. U.S.News & World Report.
- ↑ Eva Von Schaper (5. 8. 2011.). „Novartis's Jimenez Has Blockbuster Plans For Diovan After Patent Expires”. Bloomberg.
Spoljašnje veze
uredi