Tegaserod (Zelnorm) je 5-HT4 agonist koji je proizvodio Novartis za kontrolu sindroma iritabilnih creva i konstipacije.[6] FDA je odobrila ovaj lek 2002.[7] On je naknadno povučen sa tržišta 2007. usled zabrinutosti oko mogućih nepoželjnih kardiovaskularnih efekata.
Tegaserod
|
|
| (IUPAC) ime
|
| (2E)-2-[(5-Metoksi-1H-indol-3-il)metilen]-N-pentilhidrazinkarboksimidamid
|
| Klinički podaci
|
| Robne marke
|
Zelnorm
|
| AHFS/Drugs.com
|
Monografija
|
| Identifikatori
|
| CAS broj
|
189188-57-6
|
| ATC kod
|
A03AE02
|
| PubChem[1][2]
|
5362436
|
| DrugBank
|
DB01079
|
| ChemSpider[3]
|
10609889
|
| UNII
|
458VC51857  Y
|
| KEGG[4]
|
D02730 Y
|
| ChEMBL[5]
|
CHEMBL76370 Y
|
| Hemijski podaci
|
| Formula
|
C16H23N5O
|
| Mol. masa
|
301,39 g/mol
|
| SMILES
|
eMolekuli & PubHem
|
| InChI |
|---|
InChI=1S/C16H23N5O/c1-3-4-5-8-18-16(17)21-20-11-12-10-19-15-7-6-13(22-2)9-14(12)15/h6-7,9-11,19H,3-5,8H2,1-2H3,(H3,17,18,21)/b20-11+ Y
Key: IKBKZGMPCYNSLU-RGVLZGJSSA-N Y |
|
| Farmakokinetički podaci
|
| Bioraspoloživost
|
10%
|
| Vezivanje za proteine plazme
|
98%
|
| Metabolizam
|
Gastrični i hepatički
|
| Poluvreme eliminacije
|
11 ± 5 sata
|
| Izlučivanje
|
Fekalno i renalno
|
| Farmakoinformacioni podaci
|
| Trudnoća
|
B3(AU) B(US)
|
| Pravni status
|
povučen je sa tržišta
|
| Način primene
|
Oralno
|
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
- ↑ „New Data for Zelnorm”. Arhivirano iz originala na datum 2007-12-09. Pristupljeno 30. 3. 2007.
- ↑ „FDA approves first treatment for women with irritable-bowel syndrome”. Arhivirano iz originala na datum 2007-02-05. Pristupljeno 30. 3. 2007.
