Paliperidon
Paliperidon (Invega, 9-hidroksirisperidon) je dopaminski antagonist iz klase atipičnih antipsihotika. Invega je formulacija za produženo otpuštanje paliperidona. Paliperidon palmitat (Invega Sustenna, Xeplion) je dugotrajna injektavna formulacija paliperidonskog palmitoilnog estra koja se dozira jednom mesečno. Paliperidon se koristi za tretman manije i u manjim dozama za bipolarni poremećaj. On se takođe koristi za lečenje šizofrenije i šizoafektivnog poremećaja.
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
(RS)-3-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]izoksazol-3-il)-1-piperidil]ethil]-7-hidroksi-4-metil-1,5-diazabiciklo[4.4.0]deka-3,5-dien-2-on | |||
Klinički podaci | |||
Robne marke | Invega | ||
AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
MedlinePlus | a607005 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 144598-75-4 | ||
ATC kod | N05AX13 | ||
PubChem[1][2] | 9802545 | ||
DrugBank | DB01267 | ||
ChemSpider[3] | 7978307 | ||
UNII | 838F01T721 | ||
KEGG[4] | D05339 | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL1621 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C23H27FN4O3 | ||
Mol. masa | 426,484 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | 28% (oralno) | ||
Poluvreme eliminacije | 23 sata (oralno) | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Licenca | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status | ℞ Prescription only | ||
Način primene | oralno - produženo oslobađanje |
Pharmakologija uredi
Paliperidon je primarni aktivni metabolit starijeg antipsihotika risperidona.[6] Mada je njegov specifični mehanizam dejstva nepoznat, veruje se da paliperidon i risperidon deluju na sličan način.
Paliperidon je antagonist na α1 i α2 adrenergičkim receptorima i na H1 histaminskim receptorima.[7] On se ne vezuje za muskarinske acetilholinske receptore. On se vezuje za dopaminske i serotoninske receptore.
Reference uredi
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ „The DrugBank database”.
- ↑ „Prescribing Reference: New Product Releases - INVEGA”. Pristupljeno 25. 05. 2008.