Adrenergički receptor

Adrenergički receptori (ili adrenoceptori) su klasa G protein-spregnutih receptora koje aktiviraju kateholamini, posebno noradrenalin (norepinefrin) i adrenalin (epinefrin). Mada je dopamin takođe kateholamin, njegovi receptori su u različitoj kategoriji.

Adrenalin

Noradrenalin

Veliki broj ćelija poseduje ove receptore, i vezivanje agonista generalno uzrokuje simpatetički respons (npr. borba-ili-bežanje respons). Drugim rečima, brzina srca se povećava i zenice se šire, energija se mobiliše, i protok krvi se preusmerava sa drugih ne-esencijalnih organa ka skeletalnim mušićima.

Podtipovi

Epinefrin se vezuje za svoj receptor, to dovodi do njegovog vezivanja sa heterotrimernim G proteinom. G protein se u slučaju adrenergičkog beta receptora vezuje za adenilat ciklazu koja konvertuje ATP u cAMP, pojačavajući signal^[1]

Postoje dve glavne grupe adrenergičkih receptora, α i β:

α receptori obuhvataju podtipove α₁ (G_q spregnuti receptor) i α₂ (G_i spregnuti receptor). Fenilefrin je selektivni agonist α receptora.
β receptori obuhvataju podtipove β₁, β₂ i β₃. Sva tri receptora vezuju G_s proteine (mada se β₂ takođe spreže sa Gi),^[2] koji aktivira signalni put adenilat ciklaze. Vezivanje agonista uzrokuje povišenje intracelularne koncentracije sekundarnog glasnika cAMP. Nizvodni cAMP efektor je cAMP-zavisna proteinska kinaza (PKA), koja posreduje neke od intracelularnih događaja nakon hormonskog vezivanja. Izoprenalin je selektivni agonist.

Uloge u cirkulaciji

Adrenalin reaguje sa oba α- i β-adrenoreceptora, izazivajući vazokonstrikciju i vazodilaciju, respektivno. Mada su α receptori manje senzitivni na epinefrin, kad su aktivirani, oni nadjačavaju vazodilaciju posredovanu β-adrenoreceptorima. Rezultat je da visoki nivoi epinefrina u cirkulaciji izazivaju vazokonstrikciju. Na niskim nivoima cirkulišućeg epinefrina, β-adrenoreceptor stimulacija je dominantna, što dovodi do vazodilacije.

Povezano

Reference

↑ „RCSB Protein Data Bank: G Proteins”. Arhivirano iz originala na datum 2010-11-26.
↑ Chen-Izu Y, Xiao RP, Izu LT, Cheng H, Kuschel M, Spurgeon H, Lakatta EG (November 2000). „G(i)-dependent localization of beta(2)-adrenergic receptor signaling to L-type Ca(2+) channels”. Biophys. J. 79 (5): 2547–56. DOI:10.1016/S0006-3495(00)76495-2. PMC 1301137. PMID 11053129.

Literatura

Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK (2003). „Chapter 11: Noradrenergic transmission”. Pharmacology (5th izd.). Elsevier Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4.
Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Flower RJ (2007). „Chapter 11: Noradrenergic transmission”. Rang and Dale's Pharmacology (6th izd.). Elsevier Churchill Livingstone. str. 169–170. ISBN 0-443-06911-5.

Vanjske veze

Alfa receptori
Adrenergički receptori
„Adrenoceptors”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Arhivirano iz originala na datum 2015-01-12.
α- i β-adrenergički receptori
Sažeti pregled funkcija beta-3 receptora
Teorija aktivacije receptora
Desenzitizacija beta-1-receptora
UMich orijentacija proteina u membranama protein/pdbid-2rh1 - 3D struktura beta-2 adrenergičkog receptora u membrani

[urlRCSB_Protein_Data_Bank_:_Molecule_of_the_Month_-_G_Proteins-1] „RCSB Protein Data Bank: G Proteins”. Arhivirano iz originala na datum 2010-11-26.

[pmid11053129-2] Chen-Izu Y, Xiao RP, Izu LT, Cheng H, Kuschel M, Spurgeon H, Lakatta EG (November 2000). „G(i)-dependent localization of beta(2)-adrenergic receptor signaling to L-type Ca(2+) channels”. Biophys. J. 79 (5): 2547–56. DOI:10.1016/S0006-3495(00)76495-2. PMC 1301137. PMID 11053129.

[1]

[2]