Adrenergički receptor
Adrenergički receptori (ili adrenoceptori) su klasa G protein-spregnutih receptora koje aktiviraju kateholamini, posebno noradrenalin (norepinefrin) i adrenalin (epinefrin). Mada je dopamin takođe kateholamin, njegovi receptori su u različitoj kategoriji.
Veliki broj ćelija poseduje ove receptore, i vezivanje agonista generalno uzrokuje simpatetički respons (npr. borba-ili-bežanje respons). Drugim rečima, brzina srca se povećava i zenice se šire, energija se mobiliše, i protok krvi se preusmerava sa drugih ne-esencijalnih organa ka skeletalnim mušićima.
PodtipoviUredi
Postoje dve glavne grupe adrenergičkih receptora, α i β:
- α receptori obuhvataju podtipove α1 (Gq spregnuti receptor) i α2 (Gi spregnuti receptor). Fenilefrin je selektivni agonist α receptora.
- β receptori obuhvataju podtipove β1, β2 i β3. Sva tri receptora vezuju Gs proteine (mada se β2 takođe spreže sa Gi),[2] koji aktivira signalni put adenilat ciklaze. Vezivanje agonista uzrokuje povišenje intracelularne koncentracije sekundarnog glasnika cAMP. Nizvodni cAMP efektor je cAMP-zavisna proteinska kinaza (PKA), koja posreduje neke od intracelularnih događaja nakon hormonskog vezivanja. Izoprenalin je selektivni agonist.
Uloge u cirkulacijiUredi
Adrenalin reaguje sa oba α- i β-adrenoreceptora, izazivajući vazokonstrikciju i vazodilaciju, respektivno. Mada su α receptori manje senzitivni na epinefrin, kad su aktivirani, oni nadjačavaju vazodilaciju posredovanu β-adrenoreceptorima. Rezultat je da visoki nivoi epinefrina u cirkulaciji izazivaju vazokonstrikciju. Na niskim nivoima cirkulišućeg epinefrina, β-adrenoreceptor stimulacija je dominantna, što dovodi do vazodilacije.
Vidi jošUredi
ReferenceUredi
- ↑ "RCSB Protein Data Bank: G Proteins". http://www.pdb.org/pdb/static.do?p=education_discussion/molecule_of_the_month/pdb58_1.html.
- ↑ Chen-Izu Y, Xiao RP, Izu LT, Cheng H, Kuschel M, Spurgeon H, Lakatta EG (November 2000). "G(i)-dependent localization of beta(2)-adrenergic receptor signaling to L-type Ca(2+) channels". Biophys. J. 79 (5): 2547–56. DOI:10.1016/S0006-3495(00)76495-2. PMC 1301137. PMID 11053129. //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1301137/.
LiteraturaUredi
- Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK (2003). "Chapter 11: Noradrenergic transmission". Pharmacology (5th izd.). Elsevier Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4.
- Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Flower RJ (2007). "Chapter 11: Noradrenergic transmission". Rang and Dale's Pharmacology (6th izd.). Elsevier Churchill Livingstone. str. 169–170. ISBN 0-443-06911-5.
Spoljašnje vezeUredi
- Alfa receptori
- Adrenergički receptori
- "Adrenoceptors". IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. http://www.iuphar-db.org/GPCR/ChapterMenuForward?chapterID=1274.
- α- i β-adrenergički receptori
- Sažeti pregled funkcija beta-3 receptora
- Teorija aktivacije receptora
- Desenzitizacija beta-1-receptora
- UMich orijentacija proteina u membranama protein/pdbid-2rh1 - 3D struktura beta-2 adrenergičkog receptora u membrani