Acebutolol (Sektral, Prent) je beta blokator za tretman hipertenzije i aritmija.[6][7]

Acebutolol
(IUPAC) ime
(RS)-N-(3-acetil-4-[2-hidroksi-3-(propan-2-ilamino)propoksi]fenil)butanamid
Klinički podaci
Robne marke Sectral
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a687003
Identifikatori
CAS broj 37517-30-9
ATC kod C07AB04
PubChem[1][2] 1978
DrugBank DB01193
ChemSpider[3] 1901
UNII 67P356D8GH DaY
KEGG[4] D02338 DaY
ChEBI CHEBI:2379 DaY
ChEMBL[5] CHEMBL642 DaY
Hemijski podaci
Formula C18H28N2O4 
Mol. masa 336,426 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Fizički podaci
Tačka topljenja 121 °C (250 °F)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 40% (opseg 35 do 50%)
Metabolizam Hepatički
Poluvreme eliminacije 3-4 sata (lek)
8-13 sata (aktivni metabolit)
Izlučivanje Renalno: 30%
Bilijarno: 60%
Farmakoinformacioni podaci
Licenca

US FDA:link

Trudnoća C(AU) B(US)
Pravni status Prescription only
Način primene oralno, iv

Farmakologija uredi

Acebutolol je kardioselektivni beta blokator sa intrinsičnom simpatomimetičkom aktivnošću. On je stoga podesniji od beta blokatora koji nisu kardioselektivni za primenu kod pacijenata sa astmom ili hroničnam opstruktivnom bolešću pluća. U dozama manjim od 800 mg dnevno njegovi konstrikcini efekti na bronhijalnom sistemu i glatkim mišićima krvnih sudova su samo 10% do 30% nivoa izazvanih propranololskim tretmanom. Postoje eksperimentalni podaci da se kardioselektivna svojstva gube pri dozama od 800 mg/dan i većim.

Reference uredi

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 izd.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7. 
  7. Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0. 

Literatura uredi

Spoljašnje veze uredi