Tergurid
Tergurid (INN) je serotoninski antagonist. On se koristi za lečenje hiperprolaktinemije. Tergurid je oralni, potentni antagonist 5-HT2B i 5-HT2A serotoninskih receptora. Serotonin stimuliše proliferaciju glatkih mišićnih ćelija plućnih arterija, i indukuje fibrozu u zidu plućnih arterija. Ova dva efekta zajedno uzrokuju vaskularno remodelovanje i sužavanje plućnih arterija. Te promene dovode do povećanog vaskularnog otpora i PAH-a. Usled moguće antiproliferativne i antifibrotičke aktivnosti tergurida, ovaj potencijalni lek nalazi primenu u tretmanu vakularnog remodelovanja plućnih arterija i usporavanju progresa bolesti.
![]() | |||
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
N,N-dietil-N'-[(8α)-6-metilergolin-8-il]ureja | |||
Klinički podaci | |||
AHFS/Drugs.com | Internacionalno ime leka | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 37686-84-3 | ||
ATC kod | G02CB06 | ||
PubChem[1][2] | 443951 | ||
UNII | 21OJT43Q88 ![]() | ||
KEGG[3] | D01348 ![]() | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C20H28N4O | ||
Mol. masa | 340,46 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status | ℞ Prescription only | ||
Način primene | Oralno |
Maja 2008, tergurid je odobren kao orfanski lek za tretman pulmonarne arterijske hipertenzije.[4] Maja 2010 Pfizer je kupio globalna prava na ovaj lek.[5]
Reference
uredi- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Presseportal (Swiss press portal, in German)
- ↑ „TheDay.com 5/10/2010”. Arhivirano iz originala na datum 2016-03-05. Pristupljeno 2014-04-05.