Konivaptan (YM 087, Vaprisol) je nepeptidni inhibitor antidiuretskog hormona (antagonist vazopresinskog receptora). On je odobren 2004 za hiponatremiju (niske nivoe krvnog natrijuma) uzrokovane sindromom neodgovarajućeg izlučivanja antidiuretskog hormona (SIADH), i postoji evidencija da je efektivan u lečenju zatajenja srca.

Konivaptan
(IUPAC) ime
N-(4-(4,5-dihydro-2-methylimidazo[4,5-d][1]benzazepin- 6(1H)-yl)carbonyl)phenyl)- (1,1'-biphenyl)-2-carboxamide
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 210101-16-9
ATC kod C03XA02 [1]
PubChem[2][3] 151171
ChemSpider[4] 133239
UNII 0NJ98Y462X DaY
ChEMBL[5] CHEMBL1755
Hemijski podaci
Formula C32H26N4O2 
Mol. masa 498.583
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost N/A
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status
Način primene intravenous

Konivaptan inhibira dva od tri podtipa vazopresinskog receptora (V1a i V2).

FDA nije odobrila konivaptan za lečenje dekompenziranog kongestivnog zatajenja srca. U teoriji antagonisti vazopresinskog receptora bi trebalo da budu posebno korisni kod takvog oboljenja, i inicijalne studije ukazuju da je to moguća oblast primene.[6]

Reference

uredi
  1. WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology (27. 08. 2008.). „ATC/DDD Classification (FINAL): New ATC 5th level codes”. WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Arhivirano iz originala na datum 2008-05-06. Pristupljeno 05. 09. 2008. 
  2. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  3. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  4. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. Udelson JE, Smith WB, Hendrix GH, et al. (November 2001). „Acute hemodynamic effects of conivaptan, a dual V(1A) and V(2) vasopressin receptor antagonist, in patients with advanced heart failure”. Circulation 104 (20): 2417–23. DOI:10.1161/hc4501.099313. PMID 11705818. 

Spoljašnje veze

uredi

Šablon:Diuretici Šablon:Neuropeptidni ligandi