Irbesartan

Irbesartan
(IUPAC) ime
	2-butil-3-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-il); fenil]fenil}metil)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-on
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj	138402-11-6
ATC kod	C09CA04
PubChem	3749
DrugBank	APRD00413
Hemijski podaci
Formula	C25H28N6O
Mol. masa	428.53
SMILES	eMolekuli & PubHem
InChI
	InChI=1S/C25H28N6O/c1-2-3-10-22-26-25(15-6-7-16-25)24(32)31(22)17-18-11-13-19(14-12-18)20-8-4-5-9-21(20)23-27-29-30-28-23/h4-5,8-9,11-14H,2-3,6-7,10,15-17H2,1H3,(H,27,28,29,30) ; Key: YOSHYTLCDANDAN-UHFFFAOYSA-N
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	60–80%
Metabolizam	Hepatički (CYP2C9)
Poluvreme eliminacije	11–15 sata
Izlučivanje	Renalno 20%, fekalno 65%
Farmakoinformacioni podaci
Licenca	EU EMEA:link, US FDA:link
Trudnoća	?
Pravni status	S4 (Au), POM (UK), ℞-only (SAD)
Način primene	Oralno

Irbesartan (INN) je antagonist angiotenzin II receptora koji se uglavnom koristi u tretmanu hipertenzije. Irbesartan je razvila kompanija Sanofi Research, koja je postala deo Sanofi Aventisa. Njegovom prodajom se zajednički bave Sanofi Aventis i Bristol-Myers Squibb. Trgovačka imena su Aprovel, Karvea, i Avapro.

Klinička upotreba

Glavni članak: Antagonisti angiotenzin II receptora

Indikacije

Kao i svi drugi antagonisti angiotenzin II receptora, irbesartan je indiciran za tretman hipertenzije.^[3] Irbesartan može da uspori progres dijabetesne nefropatije. On je isto tako indiciran za redukciju progresa renalnog oboljenja kod pacijenata sa tipom 2 dijabetesa,^[4] hipertenzije i mikroalbuminurije (>30 mg/24 časa) ili proteinurije (>900 mg/24 časa).^[5]

Kombinacija sa diureticima

Irbesartan je dostupan u formulacijama koje su kombinacije sa niskim dozama tiazidnih diuretika, prvenstveno hidrohlorotiazid, da bi se postigao dodatni antihipertensivni efekat. Preparacije irbesartan/hidrohlorotiazid kombinacija se prodaju pod sličnim trgovačkim imenima sa irbesartan preparacijama, uključujući Irda, CoIrda, CoAprovel, Karvezide, Avalide i Avapro HCT.

Neuspešna klinička ispitivanja

Veliko proizvoljno kliničko ispitivanje na preko 4100 ljudi i žena sa oboljenjima srca u toku više od 4 godine je proizvelo zaključak da irbesartan ne dovodi do poboljšanja ili povećanja stope preživljavanja u poređenju sa placebo^[6] testom.

Tržište

BMS godišnja prodaja je približno $1.3bn. Sanofi-Aventis godišnja prodaja je približno $2.1bn. Patent ovog leka ističe 2011. godine.

Povezano

Reference

↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
↑ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 30. Renin and angiotensin; Nonpeptide angiotensin ii receptor antagonists”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3.
↑ Lewis EJ, Hunsicker LG, Clarke WR, Berl T, Pohl MA, Lewis JB, Ritz E, Atkins RC, Rohde R, Raz I; Collaborative Study Group. (2001). „Renoprotective effect of the angiotensin-receptor antagonist irbesartan in patients with nephropathy due to type 2 diabetes”. N Engl J Med 345 (12): 851–60. DOI:10.1056/NEJMoa011303. PMID 11565517.
↑ Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3
↑ Massie BM, Carson PE, McMurray JJ, Komajda M, McKelvie R, Zile MR, Anderson S, Donovan M, Iverson E, Staiger C, Ptaszynska A (December 2008). „Irbesartan in patients with heart failure and preserved ejection fraction”. N. Engl. J. Med. 359 (23): 2456–67. DOI:10.1056/NEJMoa0805450. PMID 19001508.

Spoljašnje veze

	Portal Medicina
	Portal Hemija

[1] Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit

[2] Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.

[Goodman_Gilman-3] Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 30. Renin and angiotensin; Nonpeptide angiotensin ii receptor antagonists”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3.

[Lewis-2001-4] Lewis EJ, Hunsicker LG, Clarke WR, Berl T, Pohl MA, Lewis JB, Ritz E, Atkins RC, Rohde R, Raz I; Collaborative Study Group. (2001). „Renoprotective effect of the angiotensin-receptor antagonist irbesartan in patients with nephropathy due to type 2 diabetes”. N Engl J Med 345 (12): 851–60. DOI:10.1056/NEJMoa011303. PMID 11565517.

[Rossi2006-5] Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3

[pmid19001508-6] Massie BM, Carson PE, McMurray JJ, Komajda M, McKelvie R, Zile MR, Anderson S, Donovan M, Iverson E, Staiger C, Ptaszynska A (December 2008). „Irbesartan in patients with heart failure and preserved ejection fraction”. N. Engl. J. Med. 359 (23): 2456–67. DOI:10.1056/NEJMoa0805450. PMID 19001508.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]