Darifenacin
Darifenacin (Enablex, Emseleks) je lek koji se koristi za lečenje urinarne inkontinencije.[6] Njega je ranije prodavao Novartis; međutim 2010. SAD prava su prodata kompaniji Warner Chilcott.[7]
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
(S)-2-[1-[2-(2,3-dihidrobenzofuran-5-il)etil] pirolidin-3-il] -2,2-difenil-acetamid | |||
Klinički podaci | |||
Robne marke | Enablex | ||
AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
MedlinePlus | a605039 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 133099-04-4 | ||
ATC kod | G04BD10 | ||
PubChem[1][2] | 444031 | ||
DrugBank | APRD00903 | ||
ChemSpider[3] | 392054 | ||
UNII | APG9819VLM | ||
KEGG[4] | D01699 | ||
ChEBI | CHEBI:391960 | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL1346 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C28H30N2O2 | ||
Mol. masa | 426,55 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | 15 do 19% (zavisno od doze) | ||
Vezivanje za proteine plazme | 98% | ||
Metabolizam | Hepatički (CYP2D6 i CYP3A4) | ||
Poluvreme eliminacije | 13 do 19 sati | ||
Izlučivanje | Renalno (60%) i bilijarno (40%) | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | B3(AU) C(US) | ||
Pravni status | POM (UK) ℞-only (SAD) | ||
Način primene | Oralno |
Mehanizam dejstva uredi
Darifenacin deluje putem blokiranja M3 muskarinskog acetilholinskog receptora, koji je primarno odgovoran za kontrakcije mišića mokraćne bešike. On time smanjuje hitnost urinacije.
Ovaj lek se ne preporučuje za upotrebu kod pacijenata sa urinarnom retencijom. Antiholinergijski agensi, kao što je Enableks, isto tako mogu da uzrokuju konstipaciju i zamagljeni vid. Toplotna iznurenost (usled umanjenog znojenja) se može javiti kad se antiholinergici koriste u toploj sredini.[8]
Reference uredi
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ F Haab, L Stewart (2004). „Darifenacin, an M3 selective receptor antagonist, is an effective and well-tolerated once-daily treatment for overactive bladder”. European urology (Elsevier).
- ↑ „Enablex (darifenacin)”. Arhivirano iz originala na datum 2008-02-03. Pristupljeno 2014-04-05.
- ↑ „Enablex on drugs.com”. Arhivirano iz originala na datum 2014-02-10. Pristupljeno 2014-04-05.
Vanjske veze uredi
- Enableks Arhivirano 2008-02-03 na Wayback Machine-u