Imipramin

(Preusmjereno sa stranice BCGWQEUPMDMJNV-UHFFFAOYSA-N)

Imipramin (Antideprin, Deprimin, Deprinol, Depsol, Depsonil, Dinaprin, Evpramin, Imipramil, Irmin, Janimin, Melipramin, Surpliks, Tofranil, melipramin) je triciklični antidepresiv iz dibenzazepinske grupe. Imipramin se uglavnom koristi za tretmant kliničke depresije i enureze (nesposobnosti kontrole urinacije).[6]

Imipramin
(IUPAC) ime
3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-il)-N,N-dimetilpropan-1-amin
Klinički podaci
Robne marke Tofranil
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a682389
Identifikatori
CAS broj 50-49-7
ATC kod N06AA02
PubChem[1][2] 3696
DrugBank DB00458
ChemSpider[3] 3568
UNII OGG85SX4E4 DaY
KEGG[4] D08070 DaY
ChEBI CHEBI:47499 DaY
ChEMBL[5] CHEMBL11 DaY
Hemijski podaci
Formula C19H24N2 
Mol. masa 280,407 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost ?
Metabolizam Hepatički
Glavni aktivni metabolit desipramin
Poluvreme eliminacije 11-25 sata
Izlučivanje Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća D(US)
Pravni status Prescription only
Način primene Oralno

On je takođe izučavan za potencijalnu primenu u lečenju paničnog poremećaja.[7]

Poređenje sa drugim antidepresivima uredi

Potentnost (afinitet) imipramina i drugih antidepresiva na različitim trasporterima i receptorima je sumirana u donjoj tabli.[8] Potentnost je izražena kao recipročna vrednosti konstante disocijacije pomnožene sa faktorom 10−7. Stoga što je veći broj, to je veća moć blokiranja

Lek SERT NET DAT α1 blokada D2 blokada H1 blokada muskarinska blokada 5HT2 blokada
imipramin 70 2.7 0.012 1.5 0.05 9.1 1.1 1.2
desipramin 5.7 128 0.024 0.77 0.03 0.91 0.5 0.38
amitriptilin 23 2.9 0.023 3.7 0.1 91 5.6 3.4
klomipramin 360 2.7 0.045 2.6 0.53 3.2 2.7 3.7
paroksetin 800 2.5 0.2 0.025 0.003 0.03 0.93 0.005
citalopram 98 0.035 0.0038 0.053 0 0.21 0.045 0.34

Reference uredi

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. Delini-Stula A, Mikkelsen H, Angst J (October 1995). „Therapeutic efficacy of antidepressants in agitated anxious depression--a meta-analysis of moclobemide studies”. J Affect Disord 35 (1–2): 21–30. DOI:10.1016/0165-0327(95)00034-K. PMID 8557884. 
  7. Lepola U, Arató M, Zhu Y, Austin C (June 2003). „Sertraline versus imipramine treatment of comorbid panic disorder and major depressive disorder”. J Clin Psychiatry 64 (6): 654–62. DOI:10.4088/JCP.v64n0606. PMID 12823079. [mrtav link]
  8. Richelson E (May 2001). „Pharmacology of antidepressants”. Mayo Clinic Proceedings. Mayo Clinic 76 (5): 511–27. DOI:10.4065/76.5.511. PMID 11357798. 

Vidi još uredi

Spoljašnje veze uredi