Wikipedija

Sulfasalazin

Sulfasalazin (Azulfidine®, Salazopyrin®) je lek sa istovremenim antibiotskim (antibakterijskim) i antiinflamatornim (antizapaljenjskim) dejstvom.[3][4][5]

Sulfasalazin
(IUPAC) ime
6-okso-3-(2-[4-(N-piridin-2-ilsulfamoil)fenil]hidrazono)cikloheksa-1,4-dienkarboksilna kiselina
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 599-79-1
ATC kod A07EC01
PubChem[1][2] 5384001
DrugBank APRD00152
Hemijski podaci
Formula C18H14N4O5S 
Mol. masa 398,394 g/mol
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 15%
Poluvreme eliminacije 5-10 časova
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status
Način primene oralno

Istorijat uredi

Sulfasalazin je otkriven 1930. na Karolinskom institutu u Stokholmu.[6]

Kako se u to vreme smatralo da je reumatoidni artritis izazvan bakterijskom infekcijom, započelo se sa primenom sulfasalazin u lečenju zapaljenja zglobova, zbog njegovog antibakteriskog i antizapaljenskog dejstva.

Decenijama se primenjivao u lečenju reumatskih bolesti, sve dok naučno nije dokazano da reumatoidni artritis nije bolest izazvana infekcijom.

Danas se sulfasalazin uglavnom koriste za lečenje hroničnih zapaljenja creva (enteropatija), mada ga pojedini lekari i dalje koriste za lečenje nekih oblika artritisa.

Farmakologija uredi

  • Sulfasalazin je kombinacija; aminosalicilne kiseline (ASK) i sulfapiridina.
  • Sulfasalazin se primenjuje peroralno (preko ustiju gutanjem), u dozi;
  • od 1-4 dana, 0,5-1 gram u jednoj dozi uveče ili u dve jednake doze ujutru i uveče,
  • od 5-8 dana, doza se povećava za 0,5 grama,
  • od 9 dana, doza se povećava na 2 grama dnevno, što je puna terapijska doza i deli se u dve jednake doze.
  • Apsorpcija leka se odvija u tankom crevu. Nakon koje koncentracija leka u krvi dostiže maksimalnu vrednost nakon 5 časova.
  • Poluživot leka je 9 časova.
  • Najveći deo leka dospelog u krv razlaže se u jetri, nakon čega se eliminiše mokraćom iz organizma
  • Biološka upotrebljivost leka je 10-25%.
  • Najveća količina leka prelazi u nepromenjenom obliku u debelo crevo u kome je njegova apsorpcija jako mala, te se najveći deo eliminiše stolicom (fecesom). Zato je sulfasalazin efikasan u lečenju zapaljenskih promena u debelom crevu (ulcerozni kolitis).
  • Na osnovu mnogih istraživanja zaključeno je da sulfasalazin ima višestruku farmakološku aktivnost u moduliranju imunske i antizapaljenjske reakcije u organizmu.[7]
  • Sulfasalazin nema negativan efekat na muške polne organe i njegovu reproduktivnu sposobnost, ali može u određenom periodu lečenja, smanjiti broj spermatozoida i uticati na njihovu pokretljivost. Zato je moguće da bolesnik za vreme terapije sulfasalazinom nema poroda, pa se preporučuje da tri meseca pre planiranja oplodnje bolesnik obustavi upotrebu sulfasalazina.[8]
  • Sulfasalazin nema teratogeni učinak, pa ga mogu koristiti trudnice i dojilje. Jarnerot i Into-Malmberg (1979.) utvrdili su u svojoj studiji sprovedenoj kod 12 majki, koje su dojile svoju novorođenu decu i istovremeno lečene sulfasalazinom, da ovaj lek nema negativan uticaj na novorođenče. Rezultati su pokazali da se sulfasalazin izlučuje samo u ograničenoj meri u majčinom mleku (oko 40% od koncentracije u serumu, koja je samo 10-25% od ukupno resorbovane količine u crevima). Na osnovu ove studije autor je zaključio, da je lečenje sulfasalazinom tokom dojenja bezbedno za dete.[7][9]

Terapijske indikacije uredi

Reumatske bolesti uredi

Sulfasalazin kod reumatskih bolesti ispoljava svoj učinak tek nakon 2-4 meseca terapije.

Bolesti creva uredi

Poznato je da bolesti creva, često idu ruku pod ruku uz promene u zglobovima i kičmi, ali i artritis sa raznim oblicima kolitisa. Tako se dešava da bolesnici koji su bili lečeni zbog zapaljenja creva sulfasalazinom, izjavljuju da su im iznenada, uz poboljšanje crevnih simptoma nestali i njihovi zajednički bolovi u crevima, leđima i zglobovima uz značajno smanjenje otoka zglobova.[10]

Neželjena dejstva uredi

Oko 75% neželjenih dejstava nakon primene sulfasalazina, javlja se u prva 3 meseca terapije u vidu;

Kontraindikacije uredi

  • Preosetljivost na sulfonamide i salicilate.
  • Deficit glukoza-6-fosfat dehidrogeneze.
  • Akutna intermitentna porfirija

Reference uredi

  1. ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ↑ Popović M., Stefanović D., Mitrović D. i sar (2000). Reumatične i srodne bolesti (dijagnoza i terapija). VIZ i „INFOhome“ Beograd. str. 87-89. 
  4. ↑ Thomas L. Lemke, David A. Williams, ur. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5 izd.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. str. 827. ISBN 0-7817-4443-1. 
  5. ↑ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 38. Pharmacotherapy of inflammatory bowel disease; Mesalamine (5-ASA)-based therapy”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3. 
  6. ↑ Mandel GL, Bannett JE, Dolin R, ur. (2000). Principles and Practise of Infectious Diseases (5 izd.). Philadelphia, PA: Churchill Livingstone. DOI:10.1016/S1473-3099(10)70089-X. ISBN 0-443-07593-X. 
  7. ↑ 7,0 7,1 Dar R.O Sulfasalazine In: Kelley W.N., et all.,Textbook of rheumatology, 5 th ed WB Saunders company, Phyladelphia-London-Toronto-Montreal-Synney-Tokio 1997; 741-46
  8. ↑ Uticaj sulfasalazina na spermatozoide (www.rheuma-online.de), Pristupljeno 19. 11. 2009.(de)
  9. ↑ Sulfazalin tokom trudnoće i dojenja (www.rheuma-online.de), Pristupljeno 19. 11. 2009. (de)
  10. ↑ Informacije o sulfasalazinu (www.rheuma-online.de), Pristupljeno 19. 11. 2009.(de)

Vidi još uredi

Izvor: https://sh.wikipedia.org/w/index.php?title=Sulfasalazin&oldid=41562023