SB-699,551
(Preusmjereno sa stranice SEQAMPXQRKYYQF-UHFFFAOYSA-N)
SB-699,551 je lek koji je bio prvo jedinjenje razvijeno da deluje kao selektivni antagonist za serotoninski receptor 5-HT5A, sa selektivnošću od oko 100x u odnosu na druge serotoninske receptor.[1] [2]Funkcija 5-HT5A receptora nije potpuno izučena. Utvrđeno je da SB-699,551 moduliše otpuštanje serotonina iz neurona, te sledi da ovaj receptor deluje kao presinaptički inhibitorni autoreceptor slično 5-HT1B i 5-HT1D receptorima.[3] Vešestruke terapeutske uloge su predložene za 5-HT5A ligande usled prisustva ovog receptora u nekoliko oblasti mozga, ali su istraživanja još uvek u ranom stupnju.[4]
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
3-ciklopentil-N-[2-(dimetilamino)etil]-N-[(4'-([(2-feniletil)amino]metil)-4-bifenilil)metil]propanamid | |||
Klinički podaci | |||
Identifikatori | |||
CAS broj | 791789-61-2 | ||
ATC kod | nije dodeljen | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C34H45N3O | ||
Mol. masa | 511,739 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status |
Reference uredi
- ↑ Corbett, DF; Heightman, TD; Moss, SF; Bromidge, SM; Coggon, SA; Longley, MJ; Roa, AM; Williams, JA i dr.. (2005). „Discovery of a potent and selective 5-ht5A receptor antagonist by high-throughput chemistry”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 15 (18): 4014–8. DOI:10.1016/j.bmcl.2005.06.024. PMID 16002289.
- ↑ [|Tocris]. „SB 699551”.
- ↑ Thomas DR, Soffin EM, Roberts C, Kew JN, de la Flor RM, Dawson LA, Fry VA, Coggon SA, Faedo S, Hayes PD, Corbett DF, Davies CH, Hagan JJ. SB-699551-A (3-cyclopentyl-N-[2-(dimethylamino)ethyl]-N-[(4'[(2-phenylethyl)amino]methyl4-biphenylyl)methyl]propanamide dihydrochloride), a novel 5-ht5A receptor-selective antagonist, enhances 5-HT neuronal function: Evidence for an autoreceptor role for the 5-ht5A receptor in guinea pig brain. Neuropharmacology. 2006 Sep;51(3):566-77. PMID 16846620
- ↑ Thomas, DR (2006). „5-ht5A receptors as a therapeutic target”. Pharmacology & therapeutics 111 (3): 707–14. DOI:10.1016/j.pharmthera.2005.12.006. PMID 16516972.