Kanamicin sulfat je aminoglikozidni antibiotik, dostupan u oralnoj i intravenoznoj formi. On se koristi za lečenje velikog broja infekcija. Kanamicin je izolovan iz Streptomyces kanamyceticus[3].

Kanamicin
(IUPAC) ime
2-(aminometil)- 6-[4,6-diamino-3- [4-amino-3,5-dihidroksi-6-(hidroksimetil) tetrahidropiran-2-il]oksi- 2-hidroksi- cikloheksoksi]- tetrahidropiran- 3,4,5-triol
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 59-01-8
ATC kod A07AA08 J01GB04 S01AA24
PubChem[1][2] 6032
DrugBank APRD00026
Hemijski podaci
Formula C18H36N4O11 
Mol. masa 484.499
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost veoma niska nakon oralne administracije
Metabolizam Nepoznat
Poluvreme eliminacije 2 sata 30 minuta
Izlučivanje Urin (kao nepromenjen drug)
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status ?
Način primene Oralno, intravenozno, intramuskularno

Farmakologija uredi

Kanamicin interaguje sa 30S podjedinicom prokariotskih ribozoma. On uzrokuje brojne mistranslacije i indirektno inhibira translokaciju tokom sinteze proteina[4][5].

Nuspojave uredi

Ozbiljni nepoželjni efekti obuhvataju tinitus ili gubitak sluha, toksičnost za bubrege, i alergijske reakcije na lek.[6]

Upotreba u istraživanju uredi

Kanamicin se koristi u molekularnoj biologiji kao selektivni agens, najčešće za izolaciju bakterija (npr., E. coli) koje su stekle gene (npr. putem plazmida) zajedno sa genom za otpornost na kanamicin (prvenstveno Neomicin fosfotransferaza II [NPT II/Neo]). Bakterije koje su bile transformisane sa plazmidom koji sadrži gen za otpornost na kanamicin se nanose na kanamicin (50-100 ug/ml) agar, ili se uzgajaju u mediju koji sadrži kanamicin (50-100 ug/ml). Samo bakterije koje su uspešno stekle otpornost na kanamicin mogu da rastu pod tim uslovima. Kao prah kanamicin je bele boje i rastvoran je u vodi (50 mg/ml).

Reference uredi

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Antibiotic and Chemotherapy. Churchill Livingstone. 1981. str. 131. 
  4. Pestka, S. (1975). „The Use of Inhibitors in Studies on Protein Synthesis”. Methods in Enzymology 30: 261-282. 
  5. Misumi, M. & Tanaka, N. (1980). „Mechanism of Inhibition of Translocation by Kanamycin and Viomycin: A Comparative Study with Fusidic Acid”. Biochem.Biophys.Res.Commun 92: 647-654. 
  6. Consumer Drug Information: Kanamycin, 2. 04. 2008., pristupljeno 04. 05. 2008