Kabergolin
(Preusmjereno sa stranice APRD00836)
Kabergolin (Dostineks, Kabaser) je ergotni derivat, koji je potentan agonist dopaminskog receptora D2. In vitro ispitivanja su pokazala da kabergolin ima direktno inhibitorno dejstvo na hipofizne prolaktinske ćelije.[6] On se često koristi kao početni agens u tretmanu prolaktinoma usled njegove visokog afiniteta za D2 mesta receptora, manje izraženih nuspojava, i podesnijeg režima doziranja u odnosu na stariji bromokriptin.
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
N-[3-(Dimetilamino)propil]-N-[(etilamino)karbonil]- 6-(2-propenil)-8g-ergolin-8-karboksamid ili 1-[(6-alilergolin8β-il)- karbonil]-1- [3-(dimetilamino)propil]-3-etilurea | |||
Klinički podaci | |||
AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 81409-90-7 | ||
ATC kod | G02CB03 N04BC06 | ||
PubChem[1][2] | 54746 | ||
DrugBank | APRD00836 | ||
ChemSpider[3] | 49452 | ||
UNII | LL60K9J05T | ||
KEGG[4] | D00987 | ||
ChEBI | CHEBI:3286 | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL1201087 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C26H37N5O2 | ||
Mol. masa | 451,604 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | Primetan je efekat prvog prolaza; apsolutna biodostupnost nije poznata | ||
Vezivanje za proteine plazme | Umereno vezivanje (40% do 42%); nezavisno od koncentracije | ||
Metabolizam | Hepatički, predominatno putem hidrolize veze acilureje ili ureje | ||
Poluvreme eliminacije | 63-69 časa (procena) | ||
Izlučivanje | Urin (22%), fekalije (60%) | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Licenca | |||
Trudnoća | B(US) | ||
Pravni status | ℞-only (SAD) | ||
Način primene | Oralno |
Farmakologija uredi
Mada je kabergolin široko poznat uglavnom kao dopaminski agonist D2 receptora, on takođe poseduje znatan afinitet za D3, D4, 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, α2B- receptore, i umeren/nizak afinitet za D1 i 5-HT7 receptore. Kabergolin deluje kao agonist svih receptora izuzev 5-HT7 i α2B-, na kojima je antagonist.[7]
Izvori uredi
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ „Dostinex at www.rxlist.com”. Arhivirano iz originala na datum 2007-05-06. Pristupljeno 27. 4. 2007.
- ↑ Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C (March 2009). „Cabergoline: Pharmacology, ocular hypotensive studies in multiple species, and aqueous humor dynamic modulation in the Cynomolgus monkey eyes”. Experimental Eye Research 88 (3): 386–97. DOI:10.1016/j.exer.2008.10.003. PMID 18992242.