Zaprinast

Zaprinast
	5-(2-Propoksifenil)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidin-7(4H)-on
Drugi nazivi	M&B 22,948
Identifikacija
CAS registarski broj	37762-06-4
Jmol-3D slike	Slika 1
SMILES
	O=C1C2=C(N=NN2)NC(C3=CC=CC=C3OCCC)=N1
Svojstva
Molekulska formula	C13H13N5O2
Molarna masa	271.27 g mol−1
	; ; Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje (25 °C, 100 kPa) materijala
	Infobox references

Zaprinast je bio neuspešan klinički kandidat. On je prekurzor hemijski srodnih PDE5 inhibitora, kao što je sildenafil (Vijagra), koji uspešno plasirani na tržištu. On je fosfodiesterazni inhibitor,^[1] koji je selektivan za podtipove PDE5, PDE6, PDE9 i PDE11. IC₅₀ vrednosti su 0.76, 0.15, 29.0, i 12.0 μM, respektivno.^[2]

Reference uredi

↑ Choi, SH; Choi, DH; Song, KS; Shin, KH; Chun, BG (2002). „Zaprinast, an inhibitor of cGMP-selective phosphodiesterases, enhances the secretion of TNF-alpha and IL-1beta and the expression of iNOS and MHC class II molecules in rat microglial cells”. Journal of neuroscience research 67 (3): 411-21. DOI:10.1002/jnr.10102. PMID 11813247.
↑ „Zaprinast, Tocris Biosciences”.

Spoljašnje veze uredi

Portal Hemija

[1] Choi, SH; Choi, DH; Song, KS; Shin, KH; Chun, BG (2002). „Zaprinast, an inhibitor of cGMP-selective phosphodiesterases, enhances the secretion of TNF-alpha and IL-1beta and the expression of iNOS and MHC class II molecules in rat microglial cells”. Journal of neuroscience research 67 (3): 411-21. DOI:10.1002/jnr.10102. PMID 11813247.

[2] „Zaprinast, Tocris Biosciences”.

[1]

[2]