Ketanserin
hinazolin-2,4(1H,3H)-dion
| (IUPAC) ime | |
|---|---|
| 3-{2-[4-(4-fluorobenzoil)piperidin-1-il]etil | |
| Klinički podaci | |
| Identifikatori | |
| ATC kod | ? |
| Hemijski podaci | |
| Formula | ? |
| Farmakoinformacioni podaci | |
| Trudnoća | ? |
| Pravni status | |
| image = Ketanserin.png | width = | image2 = | width2 =
| tradename = | Drugs.com = Internacionalno ime leka | pregnancy_AU = | pregnancy_US = | pregnancy_category = | legal_AU = | legal_CA = | legal_UK = | legal_US = | legal_status = | routes_of_administration =
| bioavailability = | protein_bound = | metabolism = | elimination_half-life = | excretion =
| CASNo_Ref = 
| CAS_number_Ref =
| CAS_number = 74050-98-9
| ATC_prefix = C02
| ATC_suffix = KD01
| ATC_supplemental = QD03
| PubChem = 3822
| IUPHAR_ligand = 88
| DrugBank_Ref = Šablon:Drugbankcite
| DrugBank =
| ChemSpiderID_Ref =
| ChemSpiderID = 3690
| UNII_Ref =
| UNII = 97F9DE4CT4
| KEGG_Ref =
| KEGG = D02363
| ChEBI_Ref =
| ChEBI = 6123
| ChEMBL_Ref =
| ChEMBL = 51
| chemical_formula =
| C=22 | H=22 | F=1 | N=3 | O=3
| molecular_weight = 395,43 g/mol
| smiles = c1ccc2c(c1)c(=O)n(c(=O)[nH]2)CCN3CCC(CC3)C(=O)c4ccc(cc4)F
| InChI = 1/C22H22FN3O3/c23-17-7-5-15(6-8-17)20(27)16-9-11-25(12-10-16)13-14-26-21(28)18-3-1-2-4-19(18)24-22(26)29/h1-8,16H,9-14H2,(H,24,29)
| InChIKey = FPCCSQOGAWCVBH-UHFFFAOYAA
| StdInChI_Ref =
| StdInChI = 1S/C22H22FN3O3/c23-17-7-5-15(6-8-17)20(27)16-9-11-25(12-10-16)13-14-26-21(28)18-3-1-2-4-19(18)24-22(26)29/h1-8,16H,9-14H2,(H,24,29)
| StdInChIKey_Ref =
| StdInChIKey = FPCCSQOGAWCVBH-UHFFFAOYSA-N
}}
Ketanserin (R41468) je lek sa afinitetom za više G protein spregnutih receptor (GPCR). Inicijalno se smatralo da je visoko selektivan antagonist za serotoninske 5-HT2A receptore, međutim to nije slučaj. Ketanserin ima samo umerenu selektivnost za 5-HT2A receptore u odnosu na 5-HT2C receptore (~20-30 puta). Ketanserin isto tako ima visok afinitet za alfa-1 adrenergički receptore, i veoma visok afinitet za histaminske H1 receptore. Stoga se ketanserin ne može koristiti za pouzdano određivanje razlike u delovanju 5-HT2A i 5-HT2C receptora kad su oba prisutna u eksperimentalnom sistemu. Kad su alfa-1 i H1 receptori prisutni, dejstvo ketanserina potencijalno može da predstavlja kompleksnu interakciju serotoninskog, adrenergičkog, i histaminskog receptorskog sistema. Ketanserin ima umereni afinitet za alfa-2 adrenergički (~200 nM) i 5-HT6 (~300 nM) receptore, kao i slab afinitet za dopaminske D1 i D2 receptore (~300 nM i ~500 nM respektivno). Ketanserin na nivoima 500 nM ili višim potencijalno utičen na bar 8 različitih GPCR receptori iz 4 različite familije.[1]