Topotekan

Topotekan
(IUPAC) ime
	(S)-10-[(dimetilamino)metil]-4-etil-4,9-; dihidroksi-1H-pirano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]; hinolin-3,14(4H,12H)-dion monohidrohlorid
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj	123948-87-8 119413-54-6 (hidrohlorid)
ATC kod	L01XX17
PubChem	6419854
DrugBank	APRD00687
Hemijski podaci
Formula	C23H23N3O5 •HCl
Mol. masa	457,9 g/mol
InChI
	InChI=1S/C23H23N3O5/c1-4-23(30)16-8-18-20-12(9-26(18)21(28)15(16)11-31-22(23)29)7-13-14(10-25(2)3)19(27)6-5-17(13)24-20/h5-8,27,30H,4,9-11H2,1-3H3/t23-/m0/s1 ; Key: UCFGDBYHRUNTLO-QHCPKHFHSA-N
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	NA
Vezivanje za proteine plazme	35%
Metabolizam	Hepatički
Poluvreme eliminacije	2-3 sata
Izlučivanje	Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status	℞-samo (U.S.), POM (UK)
Način primene	Intravenozna infuzija, oralno

Topotekan hidrohlorid (trgovački naziv Hycamtin) je hemoterapeutsko sredstvo koje je inhibitor enzima topoizomeraze I. To je derivat kamptotecina rastvoran u vodi. On se koristi u tretmanima raka jajnika i raka pluća, kao i drugih tipova karcinoma.^[3]

Nakon što je GlaxoSmithKline dobio finalno odobrenje FDA za Hycamtin kapsule 15. oktobra 2007, Topotekan je postao prvi inhibitor topoizomeraze za oralnu upotrebu.

Indikacije (Odobrena upotreba) uredi

Rak jajnika (maj 1996).^[4]
Rak materice (jun 2006).^[5]^[6]
Rak malih ćelija pluća (SCLC) (oktobar 2007).^[7]^[8]

Eksperimentalna upotreba uredi

Doziranje uredi

IV, oralno.

Mehanizam dejstva uredi

Topotekan dejstvuje putem formiranja stabilnog kovalentnog kompleksa sa agregatom DNK/topoizomeraze I, to je takozvani cepajući kompleks. Ovaj proces dovodi do kidanja DNK niti što dovodi do apoptoze.

Nepoželjni efekti uredi

Dijareja
Nizak broj krvnih zrnaca
Podložnost infekciji

Vidi još uredi

Reference uredi

↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
↑ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 51. Antineoplastic agents; Camptothecin analogs”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3.
↑ http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/NEW00537.html
↑ „FDA Approval for Topotecan Hydrochloride - National Cancer Institute”. Arhivirano iz originala na datum 2015-04-06. Pristupljeno 2014-03-20.
↑ http://www.fda.gov/CDER/Offices/OODP/whatsnew/topotecan.htm FDA
↑ „Archive copy”. Arhivirano iz originala na datum 2009-06-26. Pristupljeno 2014-03-20.
↑ http://www.drugs.com/newdrugs/gsk-receives-approval-hycamtin-topotecan-capsules-relapsed-small-cell-lung-cancer-671.html Press release

Spoljašnje veze uredi

	Portal Medicina
	Portal Hemija

NCI definicija leka Topotekana
NCI informacija o leku za pacijente
Upotreba u tretmanu raka jajnika Arhivirano 2008-11-21 na Wayback Machine-u

Šablon:Intracelularni hemoterapijski agensi

[1] Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit

[2] Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.

[Goodman_Gilman-3] Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 51. Antineoplastic agents; Camptothecin analogs”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3.

[4] ttp://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/NEW00537.html

[5] „FDA Approval for Topotecan Hydrochloride - National Cancer Institute”. Arhivirano iz originala na datum 2015-04-06. Pristupljeno 2014-03-20.

[6] ttp://www.fda.gov/CDER/Offices/OODP/whatsnew/topotecan.htm FDA

[7] „Archive copy”. Arhivirano iz originala na datum 2009-06-26. Pristupljeno 2014-03-20.

[8] ttp://www.drugs.com/newdrugs/gsk-receives-approval-hycamtin-topotecan-capsules-relapsed-small-cell-lung-cancer-671.html Press release

[3]

[1]

[2]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]