Tolazolin je neselektivni kompetitivni antagonist α-adrenergičkog receptora. On je vazodilatator koji se koristi za tretiranje spazama perifernih krvnih sudova (kao u akrocijanozi). On je takođe uspešno korišćen kao antidot za poništavanje jake periferne vazokonstrikcije koja se može javiti usled predoziranja pojedinih agonista 5-HT2A receptora kao što su LSD, DOB i Bromo-DragonFLY, koji mogu da dovedu do gangrene ako se ne tretiraju.[6][7]

Tolazolin
(IUPAC) ime
2-benzil-4,5-dihidro-1H-imidazol
Klinički podaci
AHFS/Drugs.com Internacionalno ime leka
Identifikatori
CAS broj 59-98-3
ATC kod C04AB02 M02AX02 QV03AB94
PubChem[1][2] 5504
DrugBank DB00797
ChemSpider[3] 5303
UNII CHH9H12AQ3 YesY
KEGG[4] D08614 YesY
ChEBI CHEBI:28502 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL770 YesY
Hemijski podaci
Formula C10H12N2 
Mol. masa 160,216 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status
Način primene IV

On se najčešće koristi u veterini, za poništavanje ksilazinom indukovane sedacije.[8][9]

HemijaUredi

Tolazolin, 2-benzil-2-imidazolin, se može sintetisati putem heterociklizacije ethil ester iminofenzilsirćetne kiseline sa etilen diaminom. Struktura tolazolina je veoma slična sa α-adrenergičkim agonistima, koji su antiedemski simpatomimetici.[10][11][12][13]

 

ReferenceUredi

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG". Yeast 17 (1): 48–55. doi:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  6. Bowen JS, Davis GB, Kearney TE, Bardin J. Diffuse vascular spasm associated with 4-bromo-2,5-dimethoxyamphetamine ingestion. Journal of the American Medical Association 1983 Mar 18;249(11):1477-9. PMID 6827726
  7. Thorlacius K, Borna C, Personne M. Bromo-dragon fly--life-threatening drug. Can cause tissue necrosis as demonstrated by the first described case. (Swedish) Lakartidningen. 2008 Apr 16-22;105(16):1199-200. PMID 18522262
  8. Boothe DM (2001). "Anticonvulsant drugs and analeptic agents". u: Adams HR (ed.). Veterinary pharmacology and therapeutics. Ames: Iowa State University Press. str. 378–9. ISBN 0-8138-1743-9. http://books.google.com/books?id=2CUbc0RXvb8C.  Retrieved September 8, 2008.
  9. Hall LW, Clarke KW, Trim CM (2001). "Principles of sedation, analgesia and premedication". Veterinary anaesthesia. Philadelphia: W.B. Saunders. str. 90–1. ISBN 0-7020-2035-4. 
  10. A. Sonn, U.S. Patent 2.161.938 (1939).
  11. W. Wustrow, P. Herold, DE patent 615527  (1934).
  12. M. Hartmann, H.O. Isler, DE patent 687196  (1938).
  13. N. Guenter, DE patent 3043562  (1982).

LiteraturaUredi

Spoljašnje vezeUredi

  Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).