Tizanidin
Tizanidin (Zanafleks, Sirdalud) je lek koji se koristi kao mišićni relaksant. On je centralno delujući α2 adrenergički agonist. On se koristi za tretiranje spazama, grčeva, i stegnutosti mišića uzrokovane medicinskim problemima poput multiple skleroze, spastičke diplegije, bola u leđima, ili pojedinih drugih povreda kičme ili centralnog nervnog sistema. On može da pomogle u lečenju migrene i glavobolje, da poboljša san, i da služi kao antikonvulsant, mada nije odobren za te indikacije. On se isto tako propisuje za neke od simptoma fibromialgije.[6]
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| 5-hloro-N-(4,5-dihdro-1H-imidazol-2-il)benzo[c][1,2,5]tiadiazol-4-amin | |||
| Klinički podaci | |||
| Robne marke | Zanafleks | ||
| AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
| MedlinePlus | a601121 | ||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 51322-75-9 | ||
| ATC kod | M03BX02 | ||
| PubChem[1][2] | 5487 | ||
| DrugBank | DB00697 | ||
| ChemSpider[3] | 5287 | ||
| UNII | 6AI06C00GW 
| ||
| KEGG[4] | D08611
| ||
| ChEMBL[5] | CHEMBL1079
| ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C9H8ClN5S | ||
| Mol. masa | 253,712 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Sinonimi | 4-hloro-N-(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-il)-8-tia-7,9-diazabiciklo[4.3.0]nona-2,4,6,9-tetraen-5-amin | ||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Vezivanje za proteine plazme | 30% | ||
| Metabolizam | CYP1A2 | ||
| Poluvreme eliminacije | 2,54 sata | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | ℞-only (SAD) | ||
| Način primene | Oralno, intranazalno, injekcija | ||
Utvrđeno je da je tizanidin efektivan poput drugih antizpazmodka i da je bolje tolerisan od baklofena i diazepama.[7] Tizanidin može da uzrokuje hipotenziju, tako da se oprezom treba koristi kod osoba sa istorijom ortostatičke hipotenzije. Ovaj lek može da bude veoma jak, čak i u dozama od 2 mg.
Reference uredi
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Zanaflex for Fibromyalgia
- ↑ Kamen, L.; Henney, HR.; Runyan, JD. (Feb 2008). „A practical overview of tizanidine use for spasticity secondary to multiple sclerosis, stroke, and spinal cord injury.”. Curr Med Res Opin 24 (2): 425–39. DOI:10.1185/030079908X261113. PMID 18167175.
