Tamsulosin (INN) je α1a-selektivni alfa blokator koji se koristi u lečenju benignog uvećanja prostate (BPH). Tamsulosin je razvila kompanija Yamanouchi Pharmaceuticals (koja je sad deo Astellas Pharma), i u prodaji je od strane više kompanija pod licencom. Tamsulosin hidrohlorid kapsule sa produženim oslobađanjem su u prodaji pod imenima Flomaks, Flomakstra, Contiflo XL, i Urimaks, mada su generičke kapsule sa nepromenjenim trajanjem oslobađanja još uvek odobrene u mnogim zemljama. FDA je odobrila generički flomaks marta 2010.[6]

Tamsulosin
(IUPAC) ime
(R)-5-(2-(2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino)propyl)-
2-methoxybenzenesulfonamide
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 106133-20-4
ATC kod G04CA02
PubChem[1][2] 129211
DrugBank APRD00036
ChemSpider[3] 114457
UNII G3P28OML5I DaY
KEGG[4] D08560 DaY
ChEMBL[5] CHEMBL836 DaY
Hemijski podaci
Formula C20H28N2O5S 
Mol. masa 408.51
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 100% (oralno)
Metabolizam hepatički
Poluvreme eliminacije 9–13 sata
Izlučivanje 76% renalno
Farmakoinformacioni podaci
Licenca

US FDA:link

Trudnoća B2(AU) B(US)
Pravni status Samo na recept (S4) (AU) POM (UK) -only (SAD)
Način primene oralno

Mehanizam uredi

Glavni članak: Alfa blokator

Tamsulosin je selektivni antagonist α1 receptor koji preferentno deluje na α1A receptor prostate umesto α1B receptora krvnih sudova.[7]

Reference uredi

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. "FDA Approves First Generic Tamsulosin to Treat Enlarged Prostate Gland" (Press release). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2010-03-02.
  7. Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview. str. 13. ISBN 1-59541-101-1. 

Literatura uredi

Spoljašnje veze uredi