Rimantadin
Rimantadin (INN) (Flumadin) je oralni antivirusni lek[6] koji se koristi u retkim slučajevima za sprečavanje Influenza A virusne infekcije. Kad se primenjuje tokom jednog do dva dana od početka razvoja simptoma, rimantadin može da skrati trajanje i ublaži jačinu gripa. Rimantadin i slični lek amantadin su derivati adamantana. FDA je odobrila rimantadin 1994.
![]() | |||
![]() | |||
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
(RS)-1-(1-adamantil)etanamin | |||
Klinički podaci | |||
Robne marke | Flumadin | ||
AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
MedlinePlus | a698029 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 13392-28-4 | ||
ATC kod | J05AC02 | ||
PubChem[1][2] | 5071 | ||
DrugBank | DB00478 | ||
ChemSpider[3] | 4893 | ||
UNII | 0T2EF4JQTU ![]() | ||
KEGG[4] | D08483 ![]() | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL959 ![]() | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C12H21N | ||
Mol. masa | 179,302 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | dobro se apsorbuje | ||
Vezivanje za proteine plazme | 40% | ||
Metabolizam | Hepatički hidroksilacija i glukuronidacija | ||
Poluvreme eliminacije | 25.4 ± 6.3 časa | ||
Izlučivanje | Renalno | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status | ℞-only (U.S.) | ||
Način primene | Oralno |
Na osnovu podataka Američkog Centra za kontrolu i prevenciju bolesti, 100% sezonskih uzoraka H3N2 i 2009 pandemiske gripe su pokazali rezistenciju na adamantane, te se on više ne preporučuje za lečenje influence. Osim toga, njegova efektivnost kao antiparkinsonski lek je kontroverzna.[7]
Reference
uredi- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Govorkova EA, Fang HB, Tan M, Webster RG (December 2004). „Neuraminidase Inhibitor-Rimantadine Combinations Exert Additive and Synergistic Anti-Influenza Virus Effects in MDCK Cells”. Antimicrobial agents and chemotherapy 48 (12): 4855–63. DOI:10.1128/AAC.48.12.4855-4863.2004. PMC 529183. PMID 15561867.
- ↑ Antiviral Agents for the Treatment and Chemoprophylaxis of Influenza