Prostaciklin (PGI2) je član familije lipidnih molekula poznatih kao eikozanoidi.

Prostaciklin
(IUPAC) ime
(Z)-5-[(4R,5R)-5-hydroxy-4-((S,E)-3-hydroxyoct-1-enyl)hexahydro-2H-cyclopenta[b]furan-2-ylidene]pentanoic acid
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 35121-78-9
ATC kod B01AC09
PubChem[1][2] 114805
DrugBank APRD00949
ChEMBL[3] CHEMBL962 DaY
Hemijski podaci
Formula C20H32O5 
Mol. masa 352.465 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status

Kao lek, on je takođe poznat kao "epoprostenol". Ovi termini često imaju sinonimno značenje.[4]

Produkcija

uredi
 
Sinteza eikozanoida. (Prostaciklin je na dnu.)

Prostaciklin proizvode ćelije endotela iz prostaglandina H2 (PGH2) dejstvom enzima prostaciklin sintaze. Mada se prostaciklin smatra nezavisnim posrednikom, on se naziva PGI2 (prostaglandin I2) u eikozanoidnoj nomenklaturi, i on je član prostanoida (zajedno sa prostaglandinima i tromboksanom).

Serija-3 prostaglandina PGH3 takođe sledi put prostaciklinske sintaze.[5] Termin 'prostaciklin' bez supskripta se obično odnosi na PGI2. PGI2 je izveden iz ω-6 arahidonske kiseline. PGI3 nastaje iz ω-3 EPA.

Funkcija

uredi

Prostaciklin (PGI2) prvenstveno sprečava formiranje trombocitnih ugrušaka koji učestvuju u hemostazi (delu procesa formiranja ugrušaka krvi). On deluje putem inhibicije aktivacije trombocita[6]. On je takođe efektivan vazodilatator. Prostaciklinove interakcije su u kontrastu sa tromboksanom (TXA2), koji je takođe eikozanoid, i snažno upućuju na mehanizam od kardiovaskularne homeostaze između ova dva hormona u pogledu vaskularnih oštećenja.

Degradacija

uredi

Prostaciklin, koji ima polu-život od nekoliko sekundi, se razlaže u 6-keto-PGF1, koji je znatno slabiji vazodilatator.

Farmakologija

uredi

Sintetički analozi prostaciklina (iloprost, cisaprost) se koriste intravenozno, supkutano i putem inhalacije:

Povezano

uredi

Reference

uredi
  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  4. Kermode J, Butt W, Shann F (August 1991). „Comparison between prostaglandin E1 and epoprostenol (prostacyclin) in infants after heart surgery”. British heart journal 66 (2): 175–8. DOI:10.1136/hrt.66.2.175. PMC 1024613. PMID 1883670. 
  5. Fischer S, Weber PC (1985). „Thromboxane (TX)A3 and prostaglandin (PG)I3 are formed in man after dietary eicosapentaenoic acid: identification and quantification by capillary gas chromatography-electron impact mass spectrometry”. Biomed. Mass Spectrom. 12 (9): 470–6. DOI:10.1002/bms.1200120905. PMID 2996649. 
  6. Jon Aster MD; Vinay Kumar MBBS MD FRCPath; Abul K. Abbas MBBS; Nelson Fausto MD (2009). Robbins & Cotran Pathologic Basis of Disease: With STUDENT CONSULT Online Access. Philadelphia: Saunders. ISBN 1-4160-3121-9. 

Spoljašnje veze

uredi

Šablon:Lipidi