Taksan
Taksani su diterpeni koje proizvode biljke iz roda Taksus (tisovina). Oni su u širokoj primeni kao hemoterapijski agensi.[1] Taksanski agensi obuhvataju paklitaksel (Taxol) i docetaksel (Taxotere).
|
| |
Bakatin III (levo) Paklitaksel (desno)
| ||
|
| |
10-Deacetilbakatin (levo) Docetaksel (desno)
| ||
Taksani su slabo rastvorni u vodi, te njihova formulacija u lekove nije jednostavan proces.
Produkcija uredi
Kao što proističe iz njihovog imena, taksani su prvobitno izvedeni iz prirodnih izvora. Paklitaksel je originalno izveden iz drveta Taxus brevifolia. Neki od njih su kasnije veštački sintetisani. Taksane je teško sintetisati zato što sadrže veliki broj hiralnih centara — Taxol ima 11 hiralnih atoma.
Mehanizam dejstva uredi
Glavni mehanizam dejstva taksanske klase lekova je ometanje funkcije mikrotubula. Mikrotubule su esencijalne za ćelijsku deobu. Taksani stabilizuju GDP-vezani tubulin mikrotubule, čime se inhibira proces ćelijske deobe — „zamrznuta mitoza“. Taksani su esencijalno mitotički inhibitori. Za razliku od taksana, vinka alkaloidi uništavaju mitotička vretena. Smatra se da su taksani radiosenzitizirajući.
Supstance uredi
Hongdoušani A-C su oksidovani taksanski diterpeni, izolovani iz drveta Taxus wallichiana. Poznato je da hongdoušan A (C29H44O7), hongdoušan B (C27H40O7), i hongdoušan C (C27H42O6) imaju antikancersko dejstvo in vitro.[2]
Reference uredi
- ↑ Hagiwara, H.; Sunada, Y. (2004). „Mechanism of taxane neurotoxicity”. Breast cancer (Tokyo, Japan) 11 (1): 82–85. PMID 14718798.
- ↑ Banskota AH, Usia T, Tezuka Y, Kouda K, Nguyen NT, Kadota S (2002). „Three new C-14 oxygenated taxanes from the wood of Taxus yunnanensis.”. J Nat Prod 65 (11): 1700–2. DOI:10.1021/np020235j. PMID 12444707.
Vanjske veze uredi
Wikimedia Commons ima još multimedijalnih datoteka vezanih za: Taksan
