Nalbufin je semi-sintetički opioid koji se koristi kao analgetik pod nizom imena, kao što je Nubain. Utvrđeno je da je niskim dozama ovaj lek efektivniji kod žena nego kod muškaraca, i da čak može da povisi bol kod muškaraca,[5] što je dovelo do prekida njegove upotrebe u Velikoj Britaniji 2003.

Nalbufin
(IUPAC) ime
(–)-17-(cyclobutylmethyl)- 4,5α-epoxymorphinan- 3,6α,14-triol hydrochloride
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 20594-83-6
ATC kod N02AF02
PubChem[1][2] 5311304
DrugBank APRD01132
ChemSpider[3] 4470813
UNII L2T84IQI2K DaY
ChEMBL[4] CHEMBL895 DaY
Hemijski podaci
Formula C21H27NO4 
Mol. masa 357.443 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 81% @ 10 mg i 83% @ 20 mg, intramaskularno; 79% @ 10 mg i 76% @ 20 mg sabkutano
Metabolizam 3 do 6 sata
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status lek na recept
Način primene intravenozno, intramaskularno, sabkutano

Indikacije uredi

Nalbufin je indiciran za olakšanje umerenog do jakog bola. On se takođe može koristiti kao dodatak balansiranoj anesteziji, za preoperativno i postoperativno analgeziju, i za akušersku analgeziju tokom porođaja.

Mada nalbufin poseduje aktivnost narkotičnog antagonista, postoji evidencija da kod pacijenata koji nisu zavisni, on ne uzrokuje narkotični antagonizam istovremeno doziranih analgetika. Stoga, pacijenti koji primaju narkotične analgetike, generalne anestetike, fenotiazine, ili druge trankvilajzere, sedative, hipnotike, ili druge CNS depresante (uključujući alkohol) istovremeno sa nalbufinom mogu da ispolje aditivne efekte. Kad se takva kombinovana terapija koristi, doza jednog leka treba da bude umanjena.

Literatura uredi

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  5. Gear, RW; Miaskowski C, Gordon NC, Paul SM, Heller PH, Levine JD (November 1999). „The kappa opioid nalbuphine produces gender- and dose-dependent analgesia and antianalgesia in patients with postoperative pain”. Pain 83 (2): 339-45. DOI:10.1016/S0304-3959(99)00119-0. PMID 10534607. 

Dodatna literatura uredi

Spoljašnje veze uredi