Nabilon je sintetički kanabinoid sa terapeutskom upotrebom kao antiemetik i kao pomoćni analgetik za neuropatski bol.[6][7] On oponaša glavnu hemijsku komponentu kanabisa (THC), aktivni ingredijent prirodne Cannabis sativa L.[8]

Nabilon
(IUPAC) ime
(6aR,10aR)-rel-1-hidroksi-6,6-dimetil-3-(2-metiloktan-2-il)-
Klinički podaci
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a607048
Identifikatori
CAS broj 51022-71-0
ATC kod A04AD11
PubChem[1][2] 5284592
DrugBank DB00486
ChemSpider[3] 4447641
UNII 2N4O9L084N DaY
KEGG[4] D05099 DaY
ChEMBL[5] CHEMBL947 DaY
Hemijski podaci
Formula C24H36O3 
Mol. masa 372,541 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 20% nakon prvog prolaza
Vezivanje za proteine plazme slično sa THC (+/-97%)
Poluvreme eliminacije 2 sata, sa metabolitima oko 35 sati.
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća C(US)
Pravni status Droga (S8) (AU) Schedule II (SAD)
Način primene Oralna forma (PO) - kapsule

U Kanadi, SAD, UK i Meksiku, nabilon je u prodaji kao Cesamet. FDA je odobrila ovaj lek 1985. za tretman hemoterapijom uzrokovane mučnine i povraćanja na koje konvencionalni antiemetici nemaju dejstva. Mada je odobren 1985, lek je dospeo na američko tržište tek 2006. Ovaj lek je takođe odobren za lečenje anoreksije i gubitka telesne težine kod AIDS pacijenata.

Nabilon je racemska smeša koja se sastoji od (S,S) i (R,R) izomera ("trans").

Reference uredi

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. Skrabek RQ, Galimova L, Ethans K, Perry D (2008). „Nabilone for the treatment of pain in fibromyalgia”. J Pain 9 (2): 164–73. DOI:10.1016/j.jpain.2007.09.002. PMID 17974490. 
  7. Wissel J, et al. (2006). „Low dose treatment with the synthetic cannabinoid Nabilone significantly reduces spasticity-related pain : a double-blind placebo-controlled cross-over trial”. J Neurol. 253 (10): 1337–41. DOI:10.1007/s00415-006-0218-8. PMID 16988792. 
  8. „How to use Cesamet”. Artek LLC. 2008. Arhivirano iz originala na datum 2014-07-29. Pristupljeno 2014-04-05. 

Spoljašnje veze uredi

Šablon:Kanabinoidi