Histaminski receptor

Histaminski receptori su klasa G protein-spregnutih receptora čiji endogeni ligand je histamin.^[1]

Poređenje uredi

Histaminski receptori
Receptor	Mehanizam	Funkcija	Antagonisti
H₁	G_q	ileum koncentracija modulacija cirkadijurnog ciklusa sistemska vazodilatacija bronhokonstrikcija (astma)	Antagonisti H₁-receptora Difenhidramin Loratadin Cetirizin Feksofenadin
H₂	G_s ↑ Ca²⁺	Ubrzanje sinusnog ritma Stimulacija sekrecije gastrične kiseline Relaksacija glatkih mišića Inhibicija sinteze antitela, proliferacija T-ćelija i produkcija citokina	Antagonisti H₂ receptora Ranitidin Cimetidin Famotidin Nizatidin
H₃	G_i	Neurotransmiter u CNS Presinaptički autoreceptori	Antagonisti H₃ receptora ABT-239 Ciproksifan Klobenpropit Tioperamid
H₄	G_i	posreduje hemotaksu mast ćelija.^[2]	Antagonisti H₄ receptora Tioperamid JNJ 7777120

Postoji nekoliko splajsnih varijanti H₃ receptora koje su prisutne u raznim vrstama. Mada su svi ovi receptori 7-transmembranski G protein spregnuti receptori, H₁ i H₂ se znatno razlikuju od H₃ i H₄ u njihovim aktivnostima. H₁ izaziva povišenje PIP₂ hidrolize, H2 stimuliše sekreciju gastrične kiseline, i H3 posreduje povratnu inhibiciju histamina.

↑ Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W, Levi R, Haas HL (1997). „International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors”. Pharmacol. Rev. 49 (3): 253–78. PMID 9311023. Arhivirano iz originala na datum 2009-06-29. Pristupljeno 2014-03-20.
↑ Hofstra CL, Desai PJ, Thurmond RL, Fung-Leung WP (2003). „Histamine H₄ receptor mediates chemotaxis and calcium mobilization of mast cells”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 305 (3): 1212–21. DOI:10.1124/jpet.102.046581. PMID 12626656.