Pizotifen
Pizotifen (pizotilin, sandomigran) je benzocikloheptenski lek koji se prvenstveno koristi za umanjenje učestalosti pojave migrenskih glavobolja.[6]
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
4-(1-metil-4-piperidilidin)-9,10-dihidro -4H-benzo-[4,5]ciklohepta[1,2]-tiofen | |||
Klinički podaci | |||
AHFS/Drugs.com | Internacionalno ime leka | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 15574-96-6 | ||
ATC kod | N02CX01 | ||
PubChem[1][2] | 27400 | ||
ChemSpider[3] | 25497 | ||
UNII | 0BY8440V3N | ||
KEGG[4] | D05523 | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL294951 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C19H21NS | ||
Mol. masa | 295,443 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | 78% | ||
Vezivanje za proteine plazme | 91% | ||
Metabolizam | Glukuronidacija (glavni put). Udeo N-glukuronida je u plazmi >50% i u urinu 60–70% | ||
Poluvreme eliminacije | 23 h | ||
Izlučivanje | 18% izmet, 55% urin | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | B1(AU) | ||
Pravni status | |||
Način primene | Oralno |
Upotreba uredi
Glavna medicinska upotreba pizotifena je u sprečavanju vaskularnih glavobolja. Pizotifen je deo veće grupe lekova sa tom namenom, koja isto tako obuhvata propranolol, topiramat, valproinsku kiselinu i amitriptilin. Dok je pizotifen umereno efektivan,[7] njegova upotreba je ograničena nuspojavama, prvenstveno pospanošću i povećanjem telesne težine, te on obično nije preferirani lek.[8]
Reference uredi
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Stark RJ, Valenti L, Miller GC. Management of migraine in Australian general practice. Medical Journal of Australia. 2007 Aug 6;187(3):142-6.
- ↑ Barnes N, Millman G. Do pizotifen or propranolol reduce the frequency of migraine headache? Archives of Disease in Childhood. 2004 Jul;89(7):684-5.
- ↑ Pierangeli G, Cevoli S, Sancisi E, Grimaldi D, Zanigni S, Montagna P, Cortelli P. Which therapy for which patient? Neurological Sciences. 2006 May;27 Suppl 2:S153-8.