Norfenfluramin
Norfenfluramin (3-trifluorometilamfetamin) je lek iz amfetaminske familije koji se ponaša kao agens otpuštanja serotonina i norepinefrina i kao potentan agonist 5-HT2A, 5-HT2B, i 5-HT2C receptora. Dejstvo norfenfluramina na 5-HT2B receptore na srčanim zaliscima dovodi do karakterističnog obrasca otkazivanja srca nakon proliferacije srčanih fibroblasta na trikaspidni zalizak, poznatog kao srčana fibroza.[4] Ova nuspojava je dovela do povlačenja fenfluramina sa tržišta kao anoreksičnog agensa širom sveta, i do povlačenja benfluoreksa u Evropi,[5] jer oba, fenfluramin i benfluoreks, formiraju norfenfluramin kao aktivni metabolit.
Norfenfluramin | |||
---|---|---|---|
IUPAC ime |
| ||
Drugi nazivi | 3-Trifluorometilamfetamin | ||
Identifikacija | |||
CAS registarski broj | 19036-73-8 | ||
PubChem[1][2] | 15897 | ||
ChemSpider[3] | 15108 | ||
IUPHAR ligand | 215 | ||
Jmol-3D slike | Slika 1 | ||
| |||
| |||
Svojstva | |||
Molekulska formula | C10H12F3N | ||
Molarna masa | 203.2 g mol−1 | ||
Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje (25 °C, 100 kPa) materijala | |||
Infobox references |
Reference
uredi- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Setola, V.; Dukat, M.; Glennon, R. A.; Roth, B. L. (2005). „Molecular Determinants for the Interaction of the Valvulopathic Anorexigen Norfenfluramine with the 5-HT2B Receptor” (pdf). Molecular Pharmacology 68 (1): 20–33. DOI:10.1124/mol.104.009266. PMID 15831837.
- ↑ „European Medicines Agency recommends withdrawal of benfluorex from the market in European Union” (pdf). European Medicines Agency. 18. 12. 2009.. Arhivirano iz originala na datum 2020-04-09. Pristupljeno 2014-04-11.