Nikotinski antagonist
Nikotinski antagonist je tip antiholinergičkog leka koji inhibira dejstvo acetilholina (ACh) na nikotinskim acetilholinskim receptorima. Ta jedinjenja se uglavnom koriste za perifernu mišićnu paralizu tokom operacija, klasični agens ovog tipa je tubokurarin,[1] mada neka centralno delujuća jedinjenja kao što je bupropion, mekamilamin, i 18-metoksikoronaridin blokiraju nikotinske acetilholinske receptore u mozgu i predložena su za primenu u tremanu narkomanije.
| Mehanizam | Antagonist | Preferentni receptor | Klinička upotreba |
|---|---|---|---|
| Ganglioni blokatori | Heksametonijum | Ganglionski tip | ne koristi se[2] |
| Mekamilamin | Ganglionski tip | ||
| Trimetafan | Ganglionski tip | Retko se koristi za sniženje krvnog pritiska tokom operacija[2] | |
| Nedepolarizujući neuromuskularni blokirajući agens | Atrakurijum | Mišićni tip | mišićni relaksant pri anesteziji[2] |
| Doksakurijum | Mišićni tip | ||
| Mivakurijum | Mišićni tip | ||
| Pankuronijum | Mišićni tip | mišićni relaksant pri anesteziji[2] | |
| Tubokurarin | Mišićni tip | Retko se koristi [2] | |
| Vekuronijum | Mišićni tip | mišićni relaksant pri anesteziji[2] | |
| Depolarizujući neuromuskularni blokirajući agens | Sukcinilholin* | Mišićni tip | |
| Centrally acting nicotinic antagonists | 18-Metoksikoronaridin | α3β4 |
- Napomena: Sukcinilholin je zapravo nikotinski agonist.
Reference uredi
- ↑ P. Taylor (1990). In Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8th Ed., (A. G. Gilman et al., Eds.), pp. 166-186, New York: Pergamon Press.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. Page 149