Linezolid
Linezolid (INN) je sintetički antibiotik koji je razvilo preduzeće Pharmacia and Upjohn Company.[6] On se koristi za tretman ozbiljnih infekcija uzrokovanih Gram-pozitivnim bakterijama koje su otporne na nekoliko drugih antibiotika.
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
(S)-N-({3-[3-fluoro-4-(morfolin-4-il)fenil]-2-okso-1,3-oksazolidin-5-il}metil)acetamid | |||
Klinički podaci | |||
Robne marke | Zyvox, Zyvoxam, Zyvoxid | ||
AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
MedlinePlus | a602004 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 165800-03-3 | ||
ATC kod | J01XX08 | ||
PubChem[1][2] | 441401 | ||
DrugBank | DB00601 | ||
ChemSpider[3] | 390139 | ||
UNII | ISQ9I6J12J | ||
KEGG[4] | D00947 | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL126 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C16H20FN3O4 | ||
Mol. masa | 337,346 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | ~100% (oralno) | ||
Vezivanje za proteine plazme | Nisko (31%) | ||
Metabolizam | Hepatički (50–70%, CYP ne učestvuje) | ||
Poluvreme eliminacije | 4,2–5,4 sata (kraće kod dece) | ||
Izlučivanje | Nerenalno, renalno, i fekalno | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Licenca | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status | S4 (Au), POM (UK), ℞-only (SAD) | ||
Način primene | Intravenozno, oralno |
Ovaj lek je član oksazolidinonske klase lekova. On je aktivan protiv streptococci, na vankomicin otpornih enterokoka (VRE), i na meticilin otporni Staphylococcus aureus (MRSA).[7]
Reference
uredi- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Brickner SJ (1996). „Oxazolidinone antibacterial agents”. Current Pharmaceutical Design 2 (2): 175–94.
- ↑ Pfizer (16. 7. 2010.). „Zyvox (linezolid) Label Information” (PDF). Pristupljeno 2. 4. 2011.