Lamotrigin (prodajni nazivi Lamiktal, Lamal) je antiepileptik. Koristi se u lečenju epilepsije i manično-depresivne psihoze.[6][7] U slučaju epilepsije, on se koristi za tretman parcijalnih napada, primarnih i sekundarnih grand mala, i napada vezanih za Lenoks-Gastautov sindrom. Poput mnogih drugih antiepileptika, lamotrigin takođe deluje kao stabilizator raspoloženja. On je jedini lek odobren od strane FDA za tu svrhu nakon litijuma, leka odobrenog skor 30 godina ranije. On je odobren za dugotrajno lečenje manično-depresivne psihoze tipa I. Hemijski nije srodan sa drugim antiepilepticima (on je feniltriazin). Lamotrigin ima relativno mali broj nuspojava i ne uslovljava analize krvi u monoterapiji. Precizan način dejstva lamotrigina nije poznat. Smatra se da je bloker natrijumskog kanala, mada on ima veoma mali broj nuspojava karakterističnih za druge nevezane antikonvulzante za koje je poznato da inihiviraju natrijumske kanale, npr. okskarbazepin. Stoga je moguće da originalan ima različiti mehanizam dejstva.[8] Lamotrigin se inaktivira hepatičkom glukuronidacijom.

Lamotrigin
(IUPAC) ime
6-(2,3-dihlorofenil)-1,2,4-triazin-3,5-diamin
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 84057-84-1
ATC kod N03AX09
PubChem[1][2] 3878
DrugBank APRD00570
ChemSpider[3] 3741
UNII U3H27498KS DaY
KEGG[4] D00354 DaY
ChEMBL[5] CHEMBL741 DaY
Hemijski podaci
Formula C9H7Cl2N5 
Mol. masa 256.091 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 98%
Vezivanje za proteine plazme 55%
Metabolizam Hepatički (uglavnom putem UGT1A4)
Poluvreme eliminacije 24–34 časa (zdrave odrasle osobe)
Izlučivanje Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća C(US)
Pravni status POM (UK) -only (SAD)
Način primene Oralno

Sinteza uredi

 

Reference uredi

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. Masters, Susan B.; Katzung, Bertram G.; Trevor, Anthony J. (2009). Basic and Clinical Pharmacology (11th Edition (LANGE Basic Science) izd.). McGraw-Hill Medical. ISBN 0-07-160405-7. 
  7. „Lamictal (Lamotrigine) Drug Information: User Reviews, Side Effects, Drug Interactions and Dosage at RxList”. Pristupljeno 7. 5. 2011. 
  8. Lees G, Leach MJ (May 1993). „Studies on the mechanism of action of the novel anticonvulsant lamotrigine (Lamictal) using primary neurological cultures from rat cortex”. Brain Research 612 (1-2): 190–9. PMID 7687190. Pristupljeno 2011-05-07. 

Literatura uredi

  • Masters, Susan B.; Katzung, Bertram G.; Trevor, Anthony J. (2009). Basic and Clinical Pharmacology (11th Edition (LANGE Basic Science) izd.). McGraw-Hill Medical. ISBN 0-07-160405-7. 

Spoljašnje veze uredi