Hlorpromazin (largaktil, torazin, CPZ) je lek koji pripada grupi lekova koji se nazivaju fenotiazinski antipsihotici.[7][8][9] Spada u blaže tipične antipsihotike.[8] Poseduje brojna farmakolološka dejstva, ali pre svega deluje na psihičke funkcije izazivajući sedaciju, odnosno smirenje.[7] Mehanizam delovanja hlorpromazina ostvaruje se blokadom dopaminskih (D1, D2[8]) i noradrenalinskih,[8] a u manjoj meri i muskarinskih receptora.[8] Sedativno delovanje je posledica antagonističkog delovanja na H1-histaminske receptore.[8][10]

Hlorpromazin
(IUPAC) ime
3-(2-hloro-10H-fenotiazin-10-il)-N,N-dimetil-propan-1-amin
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 50-53-3 (slobodna baza)
69-09-0 (hidrohlorid)
ATC kod N05AA01
PubChem[1][2] 2726
DrugBank DB00477
ChemSpider[3] 2625
UNII U42B7VYA4P DaY
KEGG[4] D00270 DaY
ChEMBL[5] CHEMBL71 DaY
Hemijski podaci
Formula C17H19ClN2S 
Mol. masa 318.86 g/mol (slobodna baza)
355.33 g/mol (hidrohlorid)[6]
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost Oralno, 30 do 50% (inter-individualne varijacije 10–70%)
Metabolizam Hepatički, uglavnom CYP2D6
Poluvreme eliminacije 16 do 30 časa. U dugotrajnim tretmanima, CPZ indukuje svoj sopstveni metabolizam
Izlučivanje Bilijarno i renalno, kao metaboliti (samo tragovi nepromenjenog leka)
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status Prescription only
Način primene Oralno, rektalno, IM, IV infuzija

Upotreba uredi

Largaktil je indikovan u sledećim stanjima i oboljenjima:

  • psihoze (stanja koja uzrokuju teškoće u razlikovanju realnog od nerealnog) — paranoidne i shizofrene (mentalne bolesti koje uzrokuju poremećeno ili neuobičajeno mišljenje, gubitak interesa za životom, jake i neprikladne emocije), manija i hipomanija (stanje euforije — pomahnitalosti i preterane uzbuđenosti)[11] ;
  • teška anksioznost, psihomotorna uznemirenost, preterana uzbuđenost, nasilno, opasno i impulsivno ponašanje (u vidu kratkotrajne i dopunske terapije);
  • dugoročno štucanje koje ne može da prestane bez upotrebe medikamenta;
  • shizofrenija i autizam kod dece.

Izuzeci uredi

Terapiju largaktilom ne smeju da uzimaju osobe alergične na hlorpromazin. Terapija takođe ne sme biti indikovana kod pacijenata sa depresijom koštane srži. Largaktil tablete u svom sastavu imaju laktozu i saharozu, zbog toga osobe sa šećernom bolešću ili netolerancijom na ove vrste šećera treba da se konsultuju sa lekarom pre uzimanja leka.

Jačina, izgled i količina uredi

50 largaktil tableta su u vidu film tableta i spakovane u fiolu. Tablete su bikonveksne, obložene filmom bledo-narandžaste boje sa naznačenom podelom na jednoj strani. Najčešća jačina ovog medikamenta je 25 mg.

Moguća neželjena dejstva uredi

Kao i svi lekovi, i largaktil može imati neželjena dejstva.

  1. Kod osoba sa epilepsijom fenotiazini mogu smanjiti prag za nastajanje novog epileptičnog napada.
  2. Kod starih osoba, prilikom vrlo toplog ili vrlo hladnog vremena postoji rizik od hipo-, odnosno hipertermije.
  3. Moguće je nastajanje agranulocitoze, zbog toga se savetuje redovno praćenje krvne slike.
  4. Groznica kao znak neuroleptičkog malignog simptoma. Simptomi su: znaci autonomne disfunkcije, kao što su znojenje i arterijska nestabilnost i mogu prethoditi povišenoj telesnoj temperaturi i služe kao rani znak upozorenja. Iako se maligni neuroleptički sindrom može javiti iznenada, dehidracija i organsko oboljenje mozga su faktori koji mogu uticati na pojavu ovog sindroma.
  5. Akutni simptomi obustave leka, koji uključuju mučninu, povraćanje i nesanicu se mogu javiti, iako retko, posle naglog obustavljanja visokih doza neuroleptika. Takođe, može doći do pogoršanja osnovne bolesti i pojave ekstrapiramidalnih neželjenih reakcija. Zbog toga se preporučuje postepena obustava leka.

Reference uredi

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. Katritzky A.R., Pozharskii A.F. (2000). Handbook of Heterocyclic Chemistry. Academic Press. ISBN 0080429882. 
  7. 7,0 7,1 Galenika str. 1, Pristupljeno 29. 4. 2013.
  8. 8,0 8,1 8,2 8,3 8,4 8,5 antipsihotici - Stetoskop, Pristupljeno 29. 4. 2013.
  9. Healy David (2004). The Creation of Psychopharmacology. Harvard University Press. str. 37–73. ISBN 978-0-674-01599-9. Pristupljeno 6. 7. 2010. 
  10. Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3. 
  11. Medlineplus-ove informacije o lekovima, Pristupljeno 29. 4. 2013.

Literatura uredi

Spoljašnje veze uredi