Aprotinin
Aprotinin (Trasylol, Bayer), je mali protein inhibitor goveđeg pankreatičkog tripsina, ili BPTI, koji inhibira tripsin i srodne proteolitičke enzime. Pod prodajnim imenom Trasylol, aprotinin je korišten kao lek za redukovanje krvarenja tokom kompleksnih operacija, kao što su operacije srca i jetre. Njegovo glavno dejstvo je usporavanje fibrinolize, procesa koji dovodi do razlaganja krvnih ugrušaka. Svrha njegove primene je smanjenje potrebe za transfuzijama krvi tokom operacija, kao i oštećenja organa usled hipotenzije (niskog krvnog pritiska). Lek je privremeno povučen sa tržišta 2007, nakon što je ustanovljeno da njegova primena povišava rizik od komplikacija i smrti,[3] što je potvđeno naknadnim studijama. Prodaja trasilola je obustavljena maja 2008, izuzev za veoma ograničenu istraživačku upotrebu. Februara 2012, naučni odbor Evropske medicinske agencije (EMA) je poništio svoj prethodni stav o aprotinina, i preporučio je ukidanje suspenzije primene ovog leka.[4][5]
| |
| Klinički podaci | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | Monografija |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 9087-70-1 |
| ATC kod | B02AB01 |
| DrugBank | DB06692 |
| UNII | 04XPW8C0FL 
|
| KEGG[1] | D02971
|
| ChEMBL[2] | CHEMBL1201619
|
| Hemijski podaci | |
| Formula | C284H432N84O79S7 |
| Mol. masa | 6511,51 g/mol |
| Sinonimi | Trasylol, bovine pancreatic trypsin inhibitor |
| Farmakokinetički podaci | |
| Poluvreme eliminacije | 150 minuta |
| Izlučivanje | Renalno |
| Farmakoinformacioni podaci | |
| Trudnoća | ? |
| Pravni status | |
| Način primene | Intraarterijalno |
Reference uredi
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ "Bayer Temporarily Suspends Global Trasylol Marketing" (PDF) (Press release). Trasylol.com. 2007-11-05. Archived from the original (PDF) on 2011-07-17. Retrieved 2007-03-12.
{{cite press release}}: Unknown parameter|dead-url=ignored (|url-status=suggested) (help) - ↑ „European Medicines Agency recommends lifting suspension of aprotinin”. European Medicines Agency. 17. 2. 2012.. Arhivirano iz originala na datum 2014-02-18. Pristupljeno 2014-04-05.
- ↑ Mahdy AM, Webster NR: Perioperative systemic haemostatic agents. Br J Anaesth. 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26. PMID 15277296
Literatura uredi
- Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 izd.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7.
- Thomas L. Lemke, David A. Williams, ur. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6 izd.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0-7817-6879-9.
