5-HT4 receptor

(Preusmjereno sa stranice 5-HT4)
edit

5-HT4 receptor (5-hidroksitriptaminski receptor 4) je protein koji je kod ljudi kodiran HTR4 genom.[1][2]

5-hidroksitriptaminski (serotoninski) receptor 4
Identifikatori
SimboliHTR4; 5-HT4; 5-HT4R
Vanjski IDOMIM602164 MGI109246 HomoloGene20243 IUPHAR: 5-HT4 GeneCards: HTR4 Gene
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
VrstaČovekMiš
Entrez336015562
EnsemblENSG00000164270ENSMUSG00000026322
UniProtQ13639Q3URB5
RefSeq (mRNA)NM_000870NM_008313
RefSeq (protein)NP_000861NP_032339
Lokacija (UCSC)Chr 5:
147.81 - 148.01 Mb
Chr 18:
62.45 - 62.59 Mb
PubMed pretraga[1][2]

Ovaj gen je član familije serotoninskih receptora, koji su G protein spregnuti receptori koji stimulišu cAMP produkciju u responsu na vezivanje serotonina (5-hidroksitriptamina). To je glikolizirani transmembranski protein koji funkcioniše u perifernom i centralnom nervnom sistemu gde modulara otpuštanje raznih neurotransmitera. Postoji više transkriptnih varijanti koje kodiraju proteine sa distinktnim C-terminalnim sekvencama.[3]

Lokacija

uredi

Receptor je lociran u alimentarnom traktu, mokraćnoj bešiki, srcu i nadbubrežnoj žlezdi, kao i u centralnom nervnom sistemu (CNS).[4] On nije nađen u cerebelumu.[5]

Izoforme

uredi

Internalizacija je specifična za pojedine izoforme.[6]

Ligandi

uredi

Postoji nekoliko lekova kaji deluju na 5-HT4 kao selektivni agonisti. Oni se koriste u naučnim istraživanjima i kliničkoj medicini. Neki od lekova koji deluju kao 5-HT4 agonisti su isto tako aktivni kao 5-HT3 antagonisti, npr, mosaprid, metoclopramid, renzaprid i zacoprid.[7] SB-207,145 radio obeležen sa ugljenikom-11 se koristi kao radioligand za 5-HT4 ispitivanja pozitronskom emisionom tomografijom na životinjama[8] i u humanim ispitivanjima.[9].

2

Vidi još

uredi

Reference

uredi
  1. Claeysen S, Faye P, Sebben M, Lemaire S, Bockaert J, Dumuis A, Taviaux S (December 1997). „Assignment of 5-hydroxytryptamine receptor (HTR4) to human chromosome 5 bands q31→q33 by in situ hybridization.”. Cytogenet Cell Genet 78 (2): 133–4. DOI:10.1159/000134646. PMID 9371406. 
  2. , Blondel O, Vandecasteele G, Gastineau M, Leclerc S, Dahmoune Y, Langlois M, Fischmeister R (September 1997). „Molecular and functional characterization of a 5-HT4 receptor cloned from human atrium.”. FEBS Lett 412 (3): 465–74. DOI:10.1016/S0014-5793(97)00820-X. PMID 9276448. 
  3. „Entrez Gene: HTR4 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 4”. 
  4. S. S. Hegde, R. M. Eglen (1996-01-10). „Peripheral 5-HT4 receptors”. The FASEB journal 10 (12): 1398–1407. PMID 8903510. 
  5. Katarina Varnäs, Christer Halldin, Victor W. Pike, Håkan Hall (2003). „Distribution of 5-HT4 receptors in the postmortem human brain–an autoradiographic study using [125]SB 207710”. European Neuropsychopharmacology 13: 228–234. DOI:10.1016/S0924-977X(03)00009-9. 
  6. PMID 19922792
  7. Pellissier LP, Sallander J, Campillo M, Gaven F, Queffeulou E, Pillot M, Dumuis A, Claeysen S, Bockaert J, Pardo L (April 2009). „Conformational toggle switches implicated in basal constitutive and agonist-induced activated states of 5-hydroxytryptamine-4 receptors”. Molecular Pharmacology 75 (4): 982–90. DOI:10.1124/mol.108.053686. PMID 19168624. 
  8. B. R. Kornum, N. M. Lind, N. Gillings, Lisbeth Marner, F. Andersen, Gitte Moos Knudsen (September 2008). „Evaluation of the novel 5-HT(4) receptor PET ligand [(11)C]SB207145 in the Gottingen minipig”. Journal of Cerebral Blood Flow and Metabolism 29 (1): 186. DOI:10.1038/jcbfm.2008.110. PMID 18797470. 
  9. Lisbeth Marner, Nic Gillings, Roger Gunn, Robert Comley, William Baaré, Steen Hasselbalch and Gitte Knudsen (2008-01-05). „Quantification of 11C-SB207145-PET for 5-HT4 receptors in the human brain: Preliminary results”. Journal of Nuclear Medicine 48 (Supplement 2) (Supplement 2): 159P. Arhivirano iz originala na datum 2016-03-03. Pristupljeno 2014-05-02. 
  10. Gale JD, Grossman CJ, Whitehead, JW Oxford AW, Bunce KT, Humphrey PP (1994). „GR113808: a novel, selective antagonist with high affinity at the 5-HT4 receptor.”. British journal of pharmacology 111 (1): 332–8. PMC 1910004. PMID 8012715. 
  11. Xu R, Hong J, Morse CL, Pike VW (2010-10-14). „Synthesis, structure-affinity relationships, and radiolabeling of selective high-affinity 5-HT4 receptor ligands as prospective imaging probes for positron emission tomography”. J Med Chem 53 (19): 7035-47. PMID 20812727. 

Literatura

uredi

Spoljašnje veze

uredi
  • „5-HT4. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Arhivirano iz originala na datum 2016-06-05.