Nefazodon
Nefazodon (Serzon, Nefadar) je antidepresiv. Njegova prodaja je prekinuta 2003. u nekim zemljama zbog retke pojave hepatotoksičnosti (oštećenja jetra), koje može da dovede do potrebe za transplantom jetre, pa i smrti. Učestalos ozbiljnog oštećenja jetre je oko 1 na svakih 250.000 do 300.000 pacijenata godišnje.[7] Prodaja je prekinuta 2004. u SAD-u i Kanadi. Nekoliko generičkih formulacija nefazodona je još uvek dostupno.[8][9]
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
1-(3-[4-(3-hlorofenil)piperazin-1-il]propil)-3-etil-4-(2-fenoksietil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-on | |||
Klinički podaci | |||
AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
MedlinePlus | a695005 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 83366-66-9 | ||
ATC kod | N06AX06 | ||
PubChem[1][2] | 4449 | ||
DrugBank | DB01149 | ||
ChemSpider[3] | 4294 | ||
UNII | 59H4FCV1TF | ||
KEGG[4] | D08257 | ||
ChEBI | CHEBI:7494 | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL623 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C25H32ClN5O2 | ||
Mol. masa | 470,01 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | 20% (promenljiva) | ||
Vezivanje za proteine plazme | >99% | ||
Metabolizam | Hepatički (aktivni metaboliti, uključujući mCPP)[6] | ||
Poluvreme eliminacije | 2–4 sato | ||
Izlučivanje | Urin (55%), fekalije (20–30%) | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status | ℞ Prescription only | ||
Način primene | Oralnot |
Hemija uredi
Nefazadon je piperazinsko jedinjenje koje sadrži 1,2,4-triazol-3-onski prsten.
Reference uredi
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Lexi-Comp (September 2008). „Nefazodone”. The Merck Manual Professional. Retrieved on November 29, 2008.
- ↑ Rxlist.com: "Nefazodone Prescribing Information" Arhivirano 2008-08-25 na Wayback Machine-u, accessed 8 January 2007.]
- ↑ FDA Orange Book, accessed 15 January 2006.
- ↑ About.com: "Serzone Pulled from U.S. Market", accessed 15 January 2006.[mrtav link]