Maprotilin
Maprotilin (Deprilept, Ludiomil, Psymion) je tetraciklični antidepresiv (TeCA).[6][7] Četvrti prsten maprotilina se razlikuje od većine drugih tetraciklina jer je formiran kao most preko centralnog tricikličnog prstena. Maprotilin je jak inhibitor preuzimanja norepinefrina sa slabim efektima na serotoninsko i dopaminsko preuzimanje.
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
N-Metil- 9,10-etanoantracen- 9(10H)- propanamin | |||
Klinički podaci | |||
AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
MedlinePlus | a682158 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 10262-69-8 | ||
ATC kod | N06AA21 | ||
PubChem[1][2] | 4011 | ||
DrugBank | DB00934 | ||
ChemSpider[3] | 3871 | ||
UNII | 2U1W68TROF | ||
KEGG[4] | D02566 | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL21731 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C20H23N | ||
Mol. masa | 277,403 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | 66 do 70% | ||
Vezivanje za proteine plazme | 88% | ||
Metabolizam | hepatički | ||
Poluvreme eliminacije | 27-58 sata | ||
Izlučivanje | bilijarno (30%) i urin (57%) kao glukonuridi, 3 do 4% kao nepromenjen lek | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status | Rx-only (nije kontrolisana supstanca) | ||
Način primene | oralno, intramuskularno, intravenozno |
Maprotilin ispoljava blokirajuće dejstvo na sledećim postsinaptičkim receptorima:
Farmakološki profil maprotilina objašnajva njegove antidepresivne, sedativne, anksiolitske, u simpatomimetičke aktivnosti. On takođe pokazuje jak antagonizam protiv Reserpinom indukovanih efekata u životinjskim studijama, kao i drugi klasični antidepresivi. Mada se maprotilin uglavnom ponaša kao antidepresiv prve generacije on se obično smatra antiderpesivom druge generacije.
Reference uredi
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 izd.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7.
- ↑ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0.
Literatura uredi
- B. Bandelow, S. Bleich, S. Kropp : Handbuch Psychopharmaka (German), 2nd. edition, 2004
- Benkert, Hippius : Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie (German), 4th. edition, 2003
}{refend}}