Lisurid
Lisurid (Dopergin, Proclacam, Revanil) je antiparkinsonski agens iz izo-ergolinske klase. On je hemijski srodan sa dopaminergičnim ergolinskim lekom za Parkinsonovu bolest.
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
1,1-Diethyl-3-(7-metil-4,6,6a,7,8,9-heksahidro-indolo[4,3-fg]hinolin-9-il)-ureja | |||
Klinički podaci | |||
AHFS/Drugs.com | Internacionalno ime leka | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 18016-80-3 | ||
ATC kod | G02CB02 N02CA07 | ||
PubChem[1][2] | 28864 | ||
DrugBank | DB00589 | ||
ChemSpider[3] | 26847 | ||
UNII | E0QN3D755O | ||
KEGG[4] | D08132 | ||
ChEBI | CHEBI:51164 | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL157138 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C20H26N4O | ||
Mol. masa | 338,447 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | 10-20% za lisurid vodonik maleat | ||
Vezivanje za proteine plazme | oko 15% | ||
Metabolizam | Hepatički | ||
Poluvreme eliminacije | 2 sata | ||
Izlučivanje | renalno i bilijarno u jednakim količinama | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status | Samo na recept | ||
Način primene | Oralno, supkutano, transdermalno |
Lisurid se se koristi za snižavanje prolaktina i, u niskim dozama, za sprečavanje migrenskih napada. Smatra se da upotreba lisurida kao inicijalnog antiparkinsonskog tretmana može da produži period tokom kojeg nije neophodno da se koristi levodopa. Preliminarna ispitivanja sugerišu da dermalna primena lisurida može da bude korisna u lečenju Parkinsonove bolesti. Lisurid se veoma slabo apsorbuje pri oralnoj promeni i ima kratak poluživot, te produžena transdermalna primena ima znatnu prednost.
Mod dejstva uredi
Lisurid je parcijalni agonist dopaminskog i serotoninskog receptora. On ima visok afinitet za dopaminske D2, D3 i D4 receptore, kao i za serotoninske 5-HT1A[6] i 5-HT2A/C receptore.[7] Dok lisurid ima sličan profil vezivanja za receptore kao i bolje poznati i hemijski sličan ergoloid N,N-dietil-lisergamid (LSD), on nema psihodelne efekte.[8]
Reference uredi
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Marona-Lewicka D, Kurrasch-Orbaugh DM, Selken JR, Cumbay MG, Lisnicchia JG, Nichols DE (October 2002). „Re-evaluation of lisuride pharmacology: 5-hydroxytryptamine1A receptor-mediated behavioral effects overlap its other properties in rats”. Psychopharmacology (Berl.) 164 (1): 93–107. DOI:10.1007/s00213-002-1141-z. PMID 12373423.
- ↑ Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M (April 1998). „Agonist activity of LSD and lisuride at cloned 5HT2A and 5HT2C receptors”. Psychopharmacology (Berl.) 136 (4): 409–14. DOI:10.1007/s002130050585. PMID 9600588.
- ↑ González-Maeso J, Weisstaub NV, Zhou M, Chan P, Ivic L, Ang R, Lira A, Bradley-Moore M, Ge Y, Zhou Q, Sealfon SC, Gingrich JA (February 2007). „Hallucinogens recruit specific cortical 5-HT(2A) receptor-mediated signaling pathways to affect behavior”. Neuron 53 (3): 439–52. DOI:10.1016/j.neuron.2007.01.008. PMID 17270739.