Lasmiditan
Lasmiditan (COL-144) je lek koji se ispituje za treatman akutne migrene. Njega je otkrila kompanija Eli Lilu, a u razvoju je od strane kompanije CoLucid Farmaceutikal. Klinička ispitivanja faze II za utvrđivanje doze su završena 2007 za intravenoznu[3], i 2010. za oralnu primenu.[4]
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
2,4,6-Trifluoro-N-[6-[(1-methyl-4-piperidinyl)carbonyl]-2-pyridinyl]benzamide | |||
Klinički podaci | |||
Identifikatori | |||
ATC kod | nije dodeljen | ||
PubChem[1][2] | 11610526 | ||
UNII | 760I9WM792? | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C19H18F3N3O2 | ||
Mol. masa | 377,36 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status | Investigacioni | ||
Način primene | Oralno, intravenozno |
Mehanizam dejstva uredi
Lasmiditan je agonist serotoninskog receptora koji se, poput neuspešnog LY-334,370, selektivno vezuje za 5-HT1F receptor. Za brojne triptane je pokazano da deluju na ovom tipu receptora, ali je isto tako utvrđeno da je njihov afinitet za 5-HT1B i 5-HT1D odgovoran za njihovu antimigrensku aktivnost. Odsustvo afiniteta za te receptore može da proizvede manji broj nuspojava u pogledu vazokonstrikcije u odnosu sa triptanima.[5] Jedan pregled iz 1998. je izneo da se takve nuspojave retko javljaju kod pacijenata koji koriste triptane.[6][7]
Reference uredi
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Clinical Trials NCT00384774 A Placebo-Controlled Adaptive Treatment Assignment Study of Intravenous COL-144 in the Acute Treatment of Migraine
- ↑ Clinical Trials NCT00883051 Dose-ranging Study of Oral COL-144 in Acute Migraine Treatment
- ↑ „Molecule of the Month July 2010: Lasmiditan hydrochloride”. Prous Science. Arhivirano iz originala na datum 2011-07-28. Pristupljeno 3. 8. 2010.
- ↑ Dahlöf CG, Mathew N (1998). „Cardiovascular safety of 5HT1B/1D agonists--is there a cause for concern?”. Cephalalgia : an international journal of headache 18 (8): 539–45. DOI:10.1046/j.1468-2982.1998.1808539.x. PMID 9827245.
- ↑ Mutschler, Ernst; Gerd Geisslinger, Heyo K. Kroemer, Monika Schäfer-Korting (2001) (German). Arzneimittelwirkungen (8 izd.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. str. 265. ISBN 3-8047-1763-2.
Literatura uredi
- Mutschler, Ernst; Gerd Geisslinger, Heyo K. Kroemer, Monika Schäfer-Korting (2001) (German). Arzneimittelwirkungen (8 izd.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. str. 265. ISBN 3-8047-1763-2.